研課題
J-GLOBAL ID：202104015442393887
研究課題コード：12102448
抗SARSリード化合物の分子設計、合成と評価
実施期間：2012 - 2013
実施機関 (1件)：
研究責任者：
(
, 大学院理工学研究科, 准教授 )
研究概要：
SARSは東アジアで猛威を振るった呼吸器疾患であり、原因は新型コロナウイルスである。その増殖にはSARS 3CL proteaseが必須である。筆者らは治療薬開発を目指し強力な阻害剤創製に成功したが、経口投与に不向きであった。更なる構造展開により得たセリン誘導体はIC50=30μMであり、その原因が直鎖構造の自由度と考え、シミュレーションで環状構造へ展開した。標的プロテーゼとフィッティングが高く、合成可能な化合物を抽出し、実際に化学合成を行った。さらにペプチドアルデヒド合成法の開発も検討し、過去に例を見ないチオアセタールを経由する方法論の開発に成功した。 本戦略を継続し化合物の自由度を制限した二環性化合物へ展開し酵素選択性の高い阻害剤へ導いていきたいと考えている。
タイトルに関連する用語 (4件)：
タイトルに関連する用語
J-GLOBALで独自に切り出した研究課題タイトルの用語をもとにしたキーワードです
,
,
,
研究制度：
＞
＞
＞
研究所管機関：
前のページに戻る
