抗肥満薬HSD-016の低コスト製造方法の開発

実施期間：2013 - 2013
実施機関 (1件)：
研究責任者： ( , 工学(系)研究科(研究院), 教授 )
研究概要：

抗肥満薬HSD-016は,現在,ファイザー製薬が臨床試験を実施している経口摂取が可能な医薬品である。このHSD-016前駆体であるケトンに対して,不斉トリフルオロメチル化反応を行った。この反応は,出発原料から3段階で目的とするHSD-016を合成することが可能である。我々が独自に開発したキナアルカロイド由来のキラル第4級アンモニウム塩とテトラメチルアンモニウムフロリドのコンビネーション法による不斉トリフルオロメチル化反応を用い,触媒コントロール,すなわちシンコナアルカロイド触媒の徹底的な骨格チューニングにより,不斉収率79% eeで目的とするHSD-016を得ることに成功した。目標値90% eeをめざし,今後も研究を続行したい。

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研究制度：＞＞＞
研究所管機関：

国立研究開発法人科学技術振興機構

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