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J-GLOBAL ID：202202211045784271   整理番号：22A0324850

胃癌に対する優れた効力を有する新規エボジアミン誘導体の設計,合成および生物活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and bioactivity evaluation of novel evodiamine derivatives with excellent potency against gastric cancer

著者 (11件)： Liang Ziyi (State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, College of Chemistry and Chemical Engineering, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Lei Fang (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Deng Jiedan (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Zhang Honghua (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Wang Yuqing (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Li Junfang (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Shi Tao (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Yang Xiaoyan (School of Pharmaceutical Science, Hengyang Medical School, University of South China, Hengyang, Hunan, 421001, China) ,  Wang Zhen (State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, College of Chemistry and Chemical Engineering, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Wang Zhen (School of Pharmaceutical Science, Hengyang Medical School, University of South China, Hengyang, Hunan, 421001, China) ,  Wang Zhen (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 228  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 胃癌は世界的に有意な健康負担を示す。以前に,伝統的漢方薬Wu-Chu-Yuが数千年間脾臓と胃系を治療するために,著者らは,Top1に好ましい阻害を有する潜在的抗腫瘍剤としてN14-フェニル置換エボジアミン誘導体を同定した。ここでは,構造最適化と構造活性相関研究(SAR)により,胃癌に対する高活性エボジアミン誘導体化合物6tの発見を導いた。さらなる抗腫瘍機構研究により,化合物6tはトポイソメラーゼ1(Top1)の阻害として役割を果たし,アポトーシスを効果的に誘導し,G2/M期で細胞周期を明らかに阻止し,用量依存的にSGC-7901とMGC-803細胞株の移動と浸潤を有意に阻害した。さらに,化合物6tはin vivoで低毒性であり,MGC-803異種移植モデルにおいて優れた抗腫瘍活性(TGI=70.12%)を示した。要約すると,化合物6tは胃癌に対する潜在的化学療法剤として有望な候補である。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍 ,  脾臓 ,  細胞周期 ,  *生物活性 ,  異種移植 ,  培養細胞 ,  化合物 ,  *胃腫瘍 ,  漢方製剤 ,  アポトーシス ,  ラクタム ,  カルボリンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  トポイソメラーゼ ,  G2/M期 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Top1阻害剤 ,  エボジアミン誘導体 ,  胃癌

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： エボジアミン

タイトルに関連する用語 (6件)： 胃癌 ,  エボジアミン ,  誘導体 ,  設計 ,  生物活性 ,  評価