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J-GLOBAL ID：202202211521804696   整理番号：22A0646527

炭酸アンヒドラーゼ酵素の効果的阻害剤としての不斉置換ウレイドベンゼンスルホンアミド合成のためのワンポット法【JST・京大機械翻訳】

One-Pot Procedure for the Synthesis of Asymmetric Substituted Ureido Benzene Sulfonamides as Effective Inhibitors of Carbonic Anhydrase Enzymes

著者 (15件)： Vannozzi Gioele (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Vullo Daniela (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Angeli Andrea (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Ferraroni Marta (Dipartimento di Chimica “ Ugo Schiff”, University of Florence, Italy) ,  Combs Jacob (Department of Biochemistry and Molecular Biology, College of Medicine, University of Florida, Florida, United States) ,  Lomelino Carrie (Department of Biochemistry and Molecular Biology, College of Medicine, University of Florida, Florida, United States) ,  Andring Jacob (Department of Biochemistry and Molecular Biology, College of Medicine, University of Florida, Florida, United States) ,  Mckenna Robert (Department of Biochemistry and Molecular Biology, College of Medicine, University of Florida, Florida, United States) ,  Bartolucci Gianluca (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Pallecchi Marco (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Lucarini Laura (NEUROFARBA Department, Section of Pharmacology and Toxicology, University of Florence, Italy) ,  Sgambellone Silvia (NEUROFARBA Department, Section of Pharmacology and Toxicology, University of Florence, Italy) ,  Masini Emanuela (NEUROFARBA Department, Section of Pharmacology and Toxicology, University of Florence, Italy) ,  Carta Fabrizio (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, University of Florence, Italy)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 1  ページ： 824-837  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 適切なアミンでトラップされた対応するイソシアナトベンゼンスルホンアミド種のin situ生成に基づく非対称ウレイド含有ベンゼンスルホンアミド類の合成のためのワンポット法を報告する。ヒト(h)金属酵素炭酸アンヒドラーゼ(EC4.2.1.1)の代表的なパネルに対する阻害特性のために,新規化合物のライブラリーをin vitroで生成して評価し,アイソザイムII(すなわち7c,9c,11g,および12c)の最良の性能化合物を緑内障ウサギの眼圧を減少させる能力についてスクリーニングした。さらに,7c,11f,および11gの結合モードをX線結晶学によって評価した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酵素 ,  アミン ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  ヒト ,  非対称性 ,  緑内障 ,  金属酵素 ,  眼圧 ,  阻害 ,  in vitro実験 ,  X線結晶学
準シソーラス用語： 結合モード , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究  (GW22010D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  酵素 ,  阻害剤 ,  置換 ,  ポット