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J-GLOBAL ID:202202211651560641   整理番号:22A0845559

天然物ベースのクラウンエーテル:合成とそれらの抗癌可能性【JST・京大機械翻訳】

Natural products based crown ethers: synthesis and their anticancer potential
著者 (13件):
資料名:
巻: 24  号:ページ: 268-277  発行年: 2022年 
JST資料番号: W5931A  ISSN: 1028-6020  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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天然物ベースの新規クラウンエーテルを,側鎖としてテトラヒドロイソキノリン,クリシンおよびビオカニンAを含む生物学的に活性な天然構造を採用して調製した。得られたクラウン足場を,2つの癌細胞系,すなわちNCI-H460(非小肺癌),MCF-7(乳房腺癌)に対するそれらの抗癌能について評価した。比較研究は,クラウン足場の添加が親天然前駆体の抗増殖プロファイルに顕著な影響を及ぼし,特に肺癌に対して有意であることを示した。ビオカニン-A由来クラウンエーテルは,標準薬物シスプラチン(IC_50=19.00±1.24μM)と比較して,肺癌に対して3(03)倍高い抗増殖活性(IC_50=6.08±0.07μM)を示した。NIH-3T3細胞株に対する細胞毒性傾向も調べ,親の天然構造と比較して減少した。したがって,これらの知見は,効果的な癌抑制薬を開発する新しい経路を開くことができた。HIGHLIGHTS:4つの天然物ベースの新しいクラウンエーテルを開発した。クラウンエーテルと天然前駆体の比較抗増殖スクリーニング。クラウンの添加は天然物の抗癌プロファイルに顕著な効果を示した。クローン形成は,特に肺癌の可能性にとって重要である。ビオカニンA由来クラウンエーテルは標準薬物よりも3倍活性であった。図式図はPlease refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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