文献

J-GLOBAL ID：202202211702272598   整理番号：22A0562092

カフェイン酸とその誘導体の取込によるα-グルコシダーゼ上のα-アミラーゼを阻害するために選択的エピガロカテキン(EGC)類似体の設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and synthesis of epigallocatechin (EGC) analogs selective to inhibit α-amylase over α-glucosidases via the incorporation of caffeine acid and its derivatives

著者 (11件)： Chen Wenming (Department of Pharmaceutical Production Center & TCM and Ethnomedicine Development International Laboratory, The First Hospital of Hunan University of Chinese Medicine, 95, Shaoshan Rd, Changsha, Hunan 410007, China) ,  Zhou Cui (Shanghai Veterinary Research Institute, Chinese Academy of Agricultural Sciences, 200241 Shanghai, China) ,  Zhou Cui (School of Pharmaceutical Sciences, Guangzhou University of Chinese Medicine, University Town, Waihuan Rd., Panyu, Guangzhou 510006, China) ,  Chen Jiansheng (College of Forestry and Landscape Architecture, South China Agricultural University, 510642, China) ,  Wang Meizhu (School of Pharmaceutical Sciences, Guangzhou University of Chinese Medicine, University Town, Waihuan Rd., Panyu, Guangzhou 510006, China) ,  Zhou Fang (Department of Pharmaceutical Production Center & TCM and Ethnomedicine Development International Laboratory, The First Hospital of Hunan University of Chinese Medicine, 95, Shaoshan Rd, Changsha, Hunan 410007, China) ,  Wang Chunmei (Shanghai Veterinary Research Institute, Chinese Academy of Agricultural Sciences, 200241 Shanghai, China) ,  Wang Chunmei (Key Laboratory of Veterinary Chemical Drugs and Pharmaceutics, Ministry of Agriculture and Rural, Affairs, Shanghai Veterinary Research Institute, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Shanghai 200241, China) ,  Zhang Xu (College of Forestry and Landscape Architecture, South China Agricultural University, 510642, China) ,  Zhou Wen (Shanghai Veterinary Research Institute, Chinese Academy of Agricultural Sciences, 200241 Shanghai, China) ,  Zhou Wen (Key Laboratory of Veterinary Chemical Drugs and Pharmaceutics, Ministry of Agriculture and Rural, Affairs, Shanghai Veterinary Research Institute, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Shanghai 200241, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 119  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物は,抗糖尿病薬の探索において,好ましい化学足場のための有望で不十分な貯蔵庫である。本研究では,澱粉消化ピラミッドの最上部の酵素,ヒト膵臓α-アミラーゼ(HPA)を阻害するための21のEGCベースの誘導体を設計し,これまでに報告された鉛ミリセチン-カフェー酸共役体1に関して合成した。コーヒー酸のメチル化,様子の長さ,リンカーに含まれる二重結合を,EGC系複合体の阻害活性と選択性に絞った。その結果,コーヒー酸のメチル化とリンカーの長さは,EGC系複合体の活性及び選択性に顕著に影響したが,カフェー酸における二重の影響は限定的であった。EGCとカフェー酸に融合した6炭素-原子リンカーを有する共役2a-1は,HPAに対する最も多くの成分阻害活性を示し,α-グルコシダーゼに対するHPAに対する選択性を,1よりも遥かに優れていた。分子ドッキング研究は,共役2a-1が,π-スタッキング相互作用を介して,2つの部分EGCとカフェー酸のプレ組織化の形で,4つの水素結合を有するHPAの活性部位によく順応することを明らかにする。まとめると,適切なリンカーによるカフェー酸とEGCの結合は,抗糖尿病薬の発見における特異的HPA阻害剤を見つけるための新しい戦略を提供する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  メチル化 ,  共役 ,  血糖降下薬 ,  コーヒー ,  消化 ,  澱粉 ,  ヒト ,  活性部位 ,  複合体 ,  *α-アミラーゼ ,  *α-グルコシダーゼ ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール ,  不飽和カルボン酸 ,  ラクタム ,  中枢興奮薬 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： リンカ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： HPA阻害剤 ,  EGC ,  選択性 ,  カフェー酸 ,  抗糖尿病薬

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： カフェー酸 ,  カフェイン

タイトルに関連する用語 (9件)： カフェイン酸 ,  誘導体 ,  取込 ,  α-グルコシダーゼ ,  α-アミラーゼ ,  阻害 ,  エピガロカテキン ,  類似体 ,  設計