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J-GLOBAL ID：202202212186440437   整理番号：22A0729151

植物アントロンおよびアントラキノン誘導体によるヒトカルボニル還元酵素の阻害【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of human carbonyl reducing enzymes by plant anthrone and anthraquinone derivatives

著者 (6件)： Westermann Magdalena (Institute of Toxicology and Pharmacology for Natural Scientists, University Medical School Schleswig-Holstein Campus Kiel, Brunswiker Str. 10, 24105, Kiel, Germany) ,  Adomako-Bonsu Amma G. (Institute of Toxicology and Pharmacology for Natural Scientists, University Medical School Schleswig-Holstein Campus Kiel, Brunswiker Str. 10, 24105, Kiel, Germany) ,  Thiele Solveig (Institute of Toxicology and Pharmacology for Natural Scientists, University Medical School Schleswig-Holstein Campus Kiel, Brunswiker Str. 10, 24105, Kiel, Germany) ,  Cicek Serhat Sezai (Institute of Pharmacy, Kiel University, Gutenbergstr. 76, 24118, Kiel, Germany) ,  Martin Hans-Jorg (Institute of Toxicology and Pharmacology for Natural Scientists, University Medical School Schleswig-Holstein Campus Kiel, Brunswiker Str. 10, 24105, Kiel, Germany) ,  Maser Edmund (Institute of Toxicology and Pharmacology for Natural Scientists, University Medical School Schleswig-Holstein Campus Kiel, Brunswiker Str. 10, 24105, Kiel, Germany)
資料名： Chemico-Biological Interactions  (Chemico-Biological Interactions)
巻： 354  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： H0058B  ISSN： 0009-2797  CODEN： CBINA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルド-ケトレダクターゼおよび短鎖デヒドロゲナーゼ/レダクターゼ酵素スーパーファミリのメンバーは,炭水化物,脂質およびステロイドを含む広範囲の基質の転換を触媒する。また,これらの酵素は生体異物の形質転換,細胞静止ドキソ-およびダウノルビシンの不活性化に関与し,癌の発生において役割を果たす。したがって,そのような酵素の阻害剤は治療結果を改善する可能性がある。アントラキノンのような植物由来化合物は数世紀の薬用目的に使用されている。本研究では,Escherichia coli発現系から分離した6つの組換えヒトカルボニル還元酵素(AKR1B1,AKR1B10,AKR1C3,AKR7A2,AKR7A3,CBR1)について,選択したアントロンおよびアントラキノン誘導体(植物由来)の阻害能を試験した。全体として,アントロン誘導体アロインで最小阻害が観察され,一方,アントラキノン誘導体(frangula エモジン,アロエエモジン,フラングリンA,およびフラグリンB)およびアルド-ケトレダクターゼAKR1B10で得られたIC_50値は,低マイクロモル範囲(3.5~16.6μM)であった。AKR1B1阻害はAKR1B10阻害と比較して有意に弱かった(IC_50値>50μM)。最も強い阻害は短鎖デヒドロゲナーゼ/レダクターゼCBR1で観察された。AKR7A2,AKR7A3およびAKR1C3は,50μMまでの阻害剤濃度により阻害されなかった。速度データの解析は,非競合または非競合阻害機構を示唆する。ここで述べた新しい阻害剤は,将来の薬剤の開発のためのリード構造として役立つ可能性がある。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *酵素 ,  大腸菌 ,  基質 ,  脂質 ,  薬物 ,  アルコールオキシドレダクターゼ ,  デヒドロゲナーゼ ,  *レダクターゼ ,  植物性化学物質 ,  キノン ,  フェノール類 ,  配糖体 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  マンノシド ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族ケトン ,  多価フェノール
準シソーラス用語： *アントラキノン類 ,  アルド-ケトレダクターゼ ,  生体異物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： カルボニルレダクターゼ ,  酵素阻害 ,  植物アントラキノン誘導体

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (4件)： フラングリンA ,  アントラキノン ,  アントロン ,  エモジン

タイトルに関連する用語 (5件)： 植物 ,  アントロン ,  アントラキノン誘導体 ,  還元酵素 ,  阻害