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J-GLOBAL ID：202202212532066749   整理番号：22A0228887

芳香族窒素含有複素環架橋配位子をもつ一連の二核白金(II)錯体の細胞毒性活性とアセチルコリンエステラーゼに対する影響:作用機構における洞察【JST・京大機械翻訳】

Cytotoxic activity and influence on acetylcholinesterase of series dinuclear platinum(II) complexes with aromatic nitrogen-containing heterocyclic bridging ligands: Insights in the mechanisms of action

著者 (7件)： Bondzic Aleksandra M. (Vinca Institute of Nuclear Sciences, National Institute of thе Republic of Serbia, University of Belgrade, P.O. Box 522, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Zakula Jelena J. (Vinca Institute of Nuclear Sciences, National Institute of thе Republic of Serbia, University of Belgrade, P.O. Box 522, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Koricanac Lela B. (Vinca Institute of Nuclear Sciences, National Institute of thе Republic of Serbia, University of Belgrade, P.O. Box 522, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Keta Otilija D. (Vinca Institute of Nuclear Sciences, National Institute of thе Republic of Serbia, University of Belgrade, P.O. Box 522, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Janjic Goran V. (Institute of Chemistry, Technology and Metallurgy, National Institute of the Republic of Serbia, University of Belgrade, Njegoseva 12, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Dordevic Ivana S. (Institute of Chemistry, Technology and Metallurgy, National Institute of the Republic of Serbia, University of Belgrade, Njegoseva 12, 11000 Belgrade, Serbia) ,  Rajkovic Snezana U. (Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Kragujevac, R. Domanovica 12, P.O. Box 60, 34000 Kragujevac, Serbia)
資料名： Chemico-Biological Interactions  (Chemico-Biological Interactions)
巻： 351  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： H0058B  ISSN： 0009-2797  CODEN： CBINA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,一般式[{Pt(en)Cl}_2(μ-L)]2+(L)を有する5つの二核白金(II)錯体の安定性,親油性,in vitro細胞毒性,およびアセチルコリンエステラーゼへの影響を,種々の芳香族窒素含有複素環架橋配位子ピラジン(pz,Pt1),ピリダジン(pydz,Pt2),キノキサリン(qx,Pt3),フタラジノン(phtz,Pt4)およびキナゾリン(qz,Pt5)と,一方,二座配位エチレンジアミンを評価した。最も活性な白金錯体はA375,HeLa,PANC-1およびMRC-5細胞の時間依存成長阻害を誘導した。最高の効率は,Pt1,Pt2,およびPt3のHeLaとPANC-1細胞において,最高濃度で達成され,一方,Pt1は,低濃度でシスプラチンよりも著しく強力であった。さらに,正常細胞に対する低い効果はシスプラチンと比較して観察され,これら複合体の副作用は潜在的に少ないことを示した。選択された複合体は,腫瘍細胞株で活性酸素種とアポトーシスを誘発する。最も強力な可逆的アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤はPt2,Pt4およびPt5であった。Pt1は,シスプラチンとしてAChEに対して同様の阻害能を示したが,低い神経毒性に寄与する異なる型の阻害を示した。ドッキング研究は,Pt_2とPt_4が,触媒トリアド上の活性gorgeに結合することを明らかにした。対照的に,他の錯体は,触媒三つ組へのアプローチを妨げることなく,活性gorgeの端に結合した。これに従って,Pt1は強力な抗癌特性,高い選択性,および低い神経毒性を有する有望な化合物である。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *窒素 ,  ドッキング ,  *白金錯体 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  成長阻害 ,  副作用 ,  複合体 ,  *複素環化合物 ,  シスプラチン ,  *細胞毒性 ,  一般式 ,  神経毒性 ,  活性酸素 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 白金(II)錯体 ,  細胞毒性 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  ドッキング研究 ,  神経毒性

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (11件)： 芳香族 ,  窒素 ,  複素環 ,  架橋配位子 ,  核 ,  白金 ,  錯体 ,  細胞毒性活性 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  作用機構 ,  洞察