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J-GLOBAL ID：202202212545235881   整理番号：22A0646496

ゲムシタビンのc(RGDyK)ベース複合体を用いたインテグリン媒介標的化癌治療【JST・京大機械翻訳】

Integrin-Mediated Targeted Cancer Therapy Using c(RGDyK)-Based Conjugates of Gemcitabine

著者 (8件)： Chatzisideri Theodora (Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Greece) ,  Leonidis George (Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Greece) ,  Karampelas Theodoros (Center of Clinical Research, Experimental Surgery and Translational Research, Division of Pharmacology-Pharmacotechnology, Biomedical Research Foundation, Academy of Athens, Greece) ,  Skavatsou Eleni (Center of Clinical Research, Experimental Surgery and Translational Research, Division of Pharmacology-Pharmacotechnology, Biomedical Research Foundation, Academy of Athens, Greece) ,  Velentza-Almpani Angeliki (Center of Clinical Research, Experimental Surgery and Translational Research, Division of Pharmacology-Pharmacotechnology, Biomedical Research Foundation, Academy of Athens, Greece) ,  Bianchini Francesca (Department of Experimental and Clinical Biomedical Sciences, University of Florence, Italy) ,  Tamvakopoulos Constantin (Center of Clinical Research, Experimental Surgery and Translational Research, Division of Pharmacology-Pharmacotechnology, Biomedical Research Foundation, Academy of Athens, Greece) ,  Sarli Vasiliki (Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Greece)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 1  ページ： 271-284  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GEMの6-OH基における炭酸およびカルバメート結合を有するゲムシタビン(GEM)のc-(RGDyK)-ベース抱合体を,GEMの腫瘍デリバリーと同様に,GEMの腫瘍デリバリーを過剰発現させ,GEM治療と関係した一般的な副作用を最小化するため,GEMのインテグリンα_vβ_3への標的化デリバリーに対し合成した。競合的細胞取込実験は,共役TC113がインテグリンα_vβ_3を介してA549細胞により内在化されることを示した。合成した複合体の中で,カルバメートリンカーを有するTC113はヒト血漿中で安定であり,さらにin vivo薬物動態研究で評価された。TC113は比較的安定であり,GEMを血液にゆっくりと放出し,一方,WM266.4およびA549細胞に対する強力な抗増殖活性を示した。TC113に関する本研究で提示した有望なデータは,将来の臨床応用の可能性を有するこのGEM共役体のさらなる研究のための有望なキーストーンを提供する。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血漿 ,  共役 ,  腫瘍 ,  ヒト ,  副作用 ,  *複合体 ,  *治療法 ,  *ターゲティング ,  *インテグリン ,  A549細胞 ,  ハロゲノ糖 ,  リボシド
準シソーラス用語： カルバマート ,  *癌治療 ,  抗増殖活性 ,  過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ゲムシタビン

タイトルに関連する用語 (5件)： ゲムシタビン ,  複合体 ,  インテグリン ,  標的化 ,  癌治療