G蛋白質共役エストロゲン受容体-1: 新しいGPER-1モジュレーターのスクリーニングにおけるホモロジーモデリングアプローチと応用【JST・京大機械翻訳】

Khan Shafi Ullah; Ahemad Nafees; Ahemad Nafees; Chuah Lay-Hong; Chuah Lay-Hong; Naidu Rakesh; Htar Thet Thet

文献

J-GLOBAL ID：202202212559407982 整理番号：22A1058255

G蛋白質共役エストロゲン受容体-1: 新しいGPER-1モジュレーターのスクリーニングにおけるホモロジーモデリングアプローチと応用【JST・京大機械翻訳】

G protein-coupled estrogen receptor-1: homology modeling approaches and application in screening new GPER-1 modulators

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資料名：
巻： 40 号： 7 ページ： 3325-3335 発行年： 2022年
JST資料番号： W5935A ISSN： 0739-1102 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

G蛋白質共役受容体(GPCR)は,少なくとも500のメンバーが治療標的である800以上のメンバーから成る蛋白質標的の最大ファミリーに属している。GPCRの中で,G蛋白質共役エストロゲン受容体-1(GPER-1)はエストロゲンシグナル伝達能を有することが示されている。GPER-1はいくつかの生理学的応答において重要な役割を果たすので,GPER-1はエストロゲンに基づく癌や他の非伝染性疾患を治療するための潜在的治療標的と考えられている。しかしながら,GPER-1構造と機能の理解の進歩は,ほんの少数の選択的GPER-1モジュレーターのアベイラビリティのため,比較的遅い。多くのGPCRと同様に,GPER-1のX線結晶構造はまだ解決されておらず,従って,研究者がGPER-1の相同性モデルを用いて新しいGPER-1モジュレータの探索を導いている。本レビューでは,GPER-1相同モデルの生成および新しいGPER-1リガンドをもたらすそれらの応用に用いられる様々な方法を要約することを目的とした。構造における相同性モデリングの特徴と役割。構造をモデル化するアプローチ。新しいリガンドの同定のための相同性モデルの応用。Ramaswamy H.Sarmaによって共用した。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体 , 細胞生理一般

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