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J-GLOBAL ID：202202212594424192   整理番号：22A0912828

抗寄生虫薬クロスロンによるSchistosoma mansoni炭酸アンヒドラーゼの阻害:X線結晶学およびin vitro研究【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of Schistosoma mansoni carbonic anhydrase by the antiparasitic drug clorsulon: X-ray crystallographic and in vitro studies

著者 (4件)： Ferraroni Marta (University of Florence, Dipartimento di Chimica `Ugo Schiff’, Via della Lastruccia 3, Sesto Fiorentino, Florence, 50019, Italy) ,  Angeli Andrea (University of Florence, NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Via Ugo Schiff 6, Sesto Fiorentino, Florence, 50019, Italy) ,  Carradori Simone (`G. d’Annunzio’ University of Chieti-Pescara, Department of Pharmacy, Via dei Vestini 31, Chieti, 66100, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (University of Florence, NEUROFARBA Department, Sezione di Scienze Farmaceutiche, Via Ugo Schiff 6, Sesto Fiorentino, Florence, 50019, Italy)
資料名： Acta Crystallographica. Section D. Biological Crystallography  (Acta Crystallographica. Section D. Biological Crystallography)
巻： 78  号： 3  ページ： 321-327  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0466A  ISSN： 0907-4449  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クローロロンはFasciola肝臓に対して臨床的に使用されている駆虫薬である。亜鉛結合基としてよく認識されるコア核における2つのスルホンアミド部分の存在により,それは寄生虫炭酸アンヒドラーゼ(CA)の阻害において有効であると提案した。プロテオミクス分析は,Schistosomaマンソンの外皮におけるCAの存在を明らかにし,最近,この標的の薬剤性を,いくつかのスルホンアミド系誘導体の阻害活性を試験することにより探索した。薬物再精製の原理に従って,目的はクロサロンの作用の新しいメカニズムを実証し,その抗寄生虫スペクトルを広げることであった。この目的のために,ヒトCA IとS.mansoni CAを用いてクローロロンの阻害活性とイソ型選択性を調べ,2つの酵素に対する阻害能を説明するクロサロンの結合の異なるモードを明らかにした。本研究で得られた情報は,より活性で選択的な誘導体の設計において重要である。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 亜鉛 ,  酵素 ,  *寄生虫 ,  駆虫薬 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  ヒト ,  薬物 ,  スペクトル ,  スルホンアミド ,  *マンソン住血吸虫 ,  *in vitro実験 ,  プロテオミクス ,  *X線結晶学
準シソーラス用語： *抗寄生虫薬 ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  Schistosoma mansoni ,  クルスロン ,  アイソフォーム選択性 ,  X線結晶学

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗寄生虫薬 ,  Schistosoma ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  阻害 ,  X線結晶学 ,  研究