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J-GLOBAL ID：202202213582890709   整理番号：22A0440447

二重作用カングルマイシン-フルオロキノロンハイブリッド抗生物質の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of dual-action kanglemycin-fluoroquinolone hybrid antibiotics

著者 (3件)： Peek James (Laboratory of Genetically Encoded Small Molecules, The Rockefeller University, 1230 York Avenue, New York, NY 10065, USA) ,  Koirala Bimal (Laboratory of Genetically Encoded Small Molecules, The Rockefeller University, 1230 York Avenue, New York, NY 10065, USA) ,  Brady Sean F. (Laboratory of Genetically Encoded Small Molecules, The Rockefeller University, 1230 York Avenue, New York, NY 10065, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 57  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細菌耐性は現在利用可能な抗生物質の有用性を脅かす。持続的グラム陽性感染の治療における corner石であるリファンピシンは,抗生物質の標的であるRNAポリメラーゼにおける単一点突然変異から生じる耐性の発生の傾向がある。耐性を回避するための一つの戦略は,2つの共有結合した抗生物質実体から成るΔΨハイブリッド抗生物質の使用である。これらの化合物は,一般的に2つの異なる細胞標的を持ち,耐性発生の確率を低下させ,個々の抗生物質を用いた併用療法と比較して,潜在的に単純化された薬理学的性質を提供する。ここでは,リファンピシンA(Kang A),リファンピシン類似体およびフルオロキノロンの収集により形成される一連の半合成ハイブリッド抗生物質を評価した。Kang Aは,ハイブリッド抗生物質の合成のための新しい付着点を提供する新規ジメチルコハク酸部分を含む天然物抗生物質である。化合物ナフトキノン環系に結合した一連のハイブリッドに酸付着点を介して生成したKang Aハイブリッドの活性を比較した。いくつかのハイブリッドはパートナー化抗生物質の作用を介してKang Aに対して耐性を示す細菌に対して活性を示し,Kang足場が薬剤耐性感染に対して有効な抗生物質を生成するための新しい道筋を提供することを示唆した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 付着 ,  簡素化 ,  細菌 ,  RNAポリメラーゼ ,  *抗生物質 ,  薬物耐性 ,  薬理学 ,  併用療法 ,  共有結合 ,  点突然変異 ,  *ニューキノロン系抗細菌薬
準シソーラス用語： ナフトキノン類 ,  半合成 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ハイブリッド抗生物質 ,  抗生物質耐性 ,  リファマイシン ,  カングルマイシン ,  Staphylococcus aureus

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (2件)： 抗生物質 ,  評価