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J-GLOBAL ID：202202213674252608   整理番号：22A0857237

サブタイプ選択的シグマ-2リガンドとしてのオキサゾリジノン系複素環化合物の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of oxazolidinone-based heterocycles as subtype selective sigma-2 ligands

著者 (3件)： Blass Benjamin E. (Temple University School of Pharmacy, Philadelphia, PA, USA) ,  Bhandare Richie Rashmin (College of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Sciences, Ajman University, Ajman, UAE) ,  Canney Daniel J. (Temple University School of Pharmacy, Philadelphia, PA, USA)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 31  号： 3  ページ： 416-425  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 膜貫通蛋白質97(TMEM97,およびMAC30(髄膜腫関連蛋白質)としても知られるシグマ-2(σ_2)受容体は,統合失調症,癌,アルツハイマー病,外傷性脳損傷,および神経障害性疼痛などの病態である。部分または著者らの進行中の努力は新しいσ_2配位子を同定し,一連の新規官能化オキサゾリジン-2-オンシグマ-2配位子(4)を同定した。著者らのリード化合物(4h)は高い親和性(K_i=36nM)と優れたσ_1/σ_2選択性(79倍)を示した。精神活性薬剤スクリーニングプログラム(PDSP)を介した重要なCNS標的での親和性の評価も,他の受容体よりσ_2に対する高い選択性を示した。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 受容体 ,  統合失調症 ,  タンパク質 ,  神経系疾患 ,  疼痛 ,  親和性 ,  *複素環化合物 ,  化合物 ,  *配位子 ,  官能化 ,  髄膜腫 ,  Alzheimer病 ,  膜貫通タンパク質
準シソーラス用語： *オキサゾリジノン類 ,  リード化合物 ,  神経障害性疼痛 ,  外傷性脳損傷 ,  薬物スクリーニング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： シグマ-2 ,  シグマ-1 ,  シグマ受容体 ,  オキサゾリジン-2-オン

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (6件)： サブ ,  タイプ ,  リガンド ,  オキサゾリジノン系 ,  複素環化合物 ,  発見