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J-GLOBAL ID：202202213892667865   整理番号：22A0726055

抗腫瘍および抗微生物活性の両方を有するヘミプロトン性フェナントロリン-フェナントロリン+化合物の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Hemiprotonic Phenanthroline-Phenanthroline⁺ Compounds with both Antitumor and Antimicrobial Activity

著者 (10件)： Zhao Zizhen (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Li Xiaorong (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Cui Zhihong (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Tong Tingting (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Zhang Yingying (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Zhang Yuping (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Yang Xiaoxi (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Keerthiga Rajendiran (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Fu Chen (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China) ,  Fu Ailing (College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, China)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 3  ページ： 2532-2547  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現在,微生物感染の癌患者は,臨床治療において厳しい課題である。この問題に取り組むために,DNA i-モチーフにおけるヘミプロトンヌクレオチド塩基対のユニークな構造に基づくヘミプロトン性化合物を合成した。これらの化合物は,フェナントロリン(ph)二量体化から,プロトン受容体としてフェナントロリン,ドナーとしてアンモニウムを用いて生成した。生物活性は,化合物が細胞アポトーシスの誘導を通して選択的抗腫瘍効果を有することを示した。分子機構は,トランスクリプトミクス分析により評価した腫瘍細胞の転写因子PLAGL2の特異的阻害に関連することができた。さらに,結果は,ヘミプロトン性ph-ph+が広いスペクトル抗菌および抗真菌活性を有し,メチシリン耐性細菌を含む薬剤耐性細菌が化合物に感受性であることを示した。真菌感染を伴う肝癌の動物モデルにおいて,ph-ph+は腫瘍担癌マウスにおける肝細胞癌細胞の増殖を遅らせ,肺炎および脳炎を惹起する。この研究は,感染を伴う癌患者に対する新しい治療候補を提供する。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドナー ,  *陽子 ,  細菌 ,  DNA【核酸】 ,  抗腫瘍作用 ,  抗真菌作用 ,  *腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  マウス ,  薬物耐性 ,  *生物活性 ,  *化合物 ,  肝細胞癌 ,  病態モデル ,  転写因子 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 担癌マウス , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (3件)： 腫瘍 ,  抗微生物活性 ,  フェナントロリン