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J-GLOBAL ID：202202213919929093   整理番号：22A0464404

昆虫GABA受容体と行動の光制御に対する光薬理学的リガンドとしてのアゾベンゼン-イソオキサゾリン【JST・京大機械翻訳】

Azobenzene-isoxazoline as photopharmacological ligand for optical control of insect GABA receptor and behavior

著者 (7件)： Qiao Zhi (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Ji Yunfan (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Zhang Yongchao (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Li Zhong (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Xu Zhiping (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Shao Xusheng (Shanghai Key Laboratory of Chemical Biology, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, Shanghai, China) ,  Shao Xusheng (State Key Laboratory of Bioreactor Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai, China)
資料名： Pest Management Science  (Pest Management Science)
巻： 78  号： 2  ページ： 467-474  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0146B  ISSN： 1526-498X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:光薬理学は,光を通して時間と空間で薬物の高分解能調節を実現する高速成長フォトニクスベース技術である。本研究の目的は,昆虫行動を標的とするγ-アミノ酪酸受容体(GABARs)の調節を実現するために,イソオキサゾリン構造中にフォトクロミック基を導入することであった。【結果】ABF02,ABF03およびABF04は,蚊幼虫に対して殺幼虫活性を有することが証明されている。Cis-ABF03は,1.63の中央値致死濃度(LC_50)値を有する蚊幼虫に対して優れた殺幼虫活性を有し,それはtrans-ABF03(LC_50=3.90)のものより良かった。特にABF03はMythimnaセパタに対して殺虫活性を示した。更なる実験は,ABF03(1μm)が紫外線照射後の背側不対正中ニューロンの脱分極を誘導し,受容体への親和性を増強し,GABARsのリガンドゲート化塩素チャンネルを遮断することを示した。ABF03(1μm)は,蚊幼虫の挙動のリアルタイム光調節を実現し,合成したリガンドが光の調節下でin vivoで薬物と標的の結合とオフターゲット作用を完全にできることを示した。【結論】光薬理学的配位子としてのアゾベンゼン-イソオキサゾリンを合成し,昆虫GABARsの光学的制御と挙動を初めて評価した。ABF03はゴキブリニューロンの差次的調節と昆虫行動のリアルタイム可逆的調節を完了した。フォトクロミックリガンドの確立は,無脊椎動物におけるGABARsに関する基礎および利便性指向研究のための新しい戦略を提供する。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ニューロン ,  紫外線照射 ,  殺虫作用 ,  受容体 ,  脱分極 ,  幼虫 ,  *昆虫類 ,  親和性 ,  ゴキブリ ,  *薬理学 ,  無脊椎動物 ,  高分解能 ,  光制御 ,  塩素チャンネル ,  *GABA受容体

著者キーワード (5件)： 光薬理学 ,  フォトクロミック ,  GABAR ,  イソオキサゾリン ,  無脊椎動物

分類 (3件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U) ,  公衆衛生  (GB02000X) ,  昆虫・ダニによる植物被害  (FC04072U)

タイトルに関連する用語 (8件)： 昆虫 ,  GABA受容体 ,  行動 ,  光制御 ,  薬理学 ,  リガンド ,  アゾベンゼン ,  イソオキサゾリン