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J-GLOBAL ID：202202214541754905   整理番号：22A0096594

ヒト乳癌細胞株に対する抗増殖活性を有するβ-ジケトン誘導体を含む多環芳香族環:合成,構造,DNA結合および分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

Polyaromatic ring containing β-diketone derivatives with antiproliferative activity toward human breast cancer cell lines: Synthesis, structure, DNA binding and molecular docking

著者 (3件)： Neelakantan M.A. (Chemistry Research Centre, National Engineering College, K.R.Nagar, Kovilpatti-628503, Thoothukudi District, Tamil Nadu, India) ,  Latha V. (Department of Chemistry, Sri S. Ramaswamy Naidu Memorial College, Sattur, Virudhunagar District, Tamil Nadu, India) ,  Thalamuthu S. (Chemistry Research Centre, National Engineering College, K.R.Nagar, Kovilpatti-628503, Thoothukudi District, Tamil Nadu, India)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1249  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 植物中のβ-ジケトン誘導体は互変異性と芳香族環系β-ジケトン誘導体との共役により生物活性を示す。(Z)-3-(4-4-アミノフェノキシ)フェニルアミノ)-1,3-ジフェニルプロペ-2-en-1-オン(L1)および(2Z,2′Z)-3,3′-(4,4′-オキシビス(4,1-フェニレン)ビス(azanediyl)ビス(1,3-ジフェニルプロペ-2-en-1-オン(L2))を合成し,スペクトルおよび単結晶XRD分析により,化合物がケタミン型であることを示した。本研究では,ヒト乳癌(MCF7)細胞株に対するL1およびL2および同様のケタミンの細胞毒性およびアポトーシス効果を評価した。化合物は乳癌細胞株に対して選択的阻害活性を示した。興味深いことに,-O結合を介した拡張共役を有するL1とL2は,標準薬物(タモキシフェン)に匹敵する阻害濃度値(IC_50)でより高い抗癌活性を示す。DCFH-DAとDAPI染色アッセイを用いたさらなる研究は,化合物が細胞内活性酸素種(ROS)産生により細胞アポトーシスを誘発することを明らかにした。さらなる検討のため,CT DNAとL1-L4の結合属性を評価し,化合物を配列,d(CGCGAATTCGCG)_2および乳癌プロテアーゼ(3EU7)のDNA二本鎖とドッキングさせた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： X線回折 ,  互変異性 ,  共役 ,  *DNA【核酸】 ,  抗腫瘍作用 ,  ヒト ,  染色 ,  スペクトル ,  細胞毒性 ,  *乳房腫瘍 ,  アポトーシス ,  *ジケトン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *細胞株 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： β-ジケトン誘導体 ,  結晶構造 ,  DNA結合 ,  細胞毒性 ,  ROS生成 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： DAPI

タイトルに関連する用語 (8件)： ヒト乳 ,  癌細胞株 ,  抗増殖活性 ,  β-ジケトン ,  誘導体 ,  芳香族環 ,  DNA結合 ,  分子ドッキング