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J-GLOBAL ID：202202215288580279   整理番号：22A0562081

FGFR-1を標的とする新規ベンゾチアゾール足場の合成,抗癌評価および分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, anticancer evaluation and molecular docking of new benzothiazole scaffolds targeting FGFR-1

著者 (5件)： Abd El-Meguid Eman A. (Department of Chemistry of Natural and Microbial Products, National Research Centre, Dokki, Cairo 12622, Egypt) ,  Mohi El-Deen Eman M. (Department of Therapeutic Chemistry, National Research Centre, Dokki, Cairo 12622, Egypt) ,  Moustafa Gaber O. (Peptide Chemistry Department, National Research Centre, Dokki 12622, Cairo, Egypt) ,  Awad Hanem M. (Department of Tanning Materials and Leather Technology, National Research Centre, Dokki 12622, Cairo, Egypt) ,  Nossier Eman S. (Department of Pharmaceutical Medicinal Chemistry and Drug Design Department, Faculty of Pharmacy (Girls), Al-Azhar University, Cairo, 11754, Egypt)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 119  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,4-オキソチアゾリジン-2-イリデン環2-12に結合した一連の新規置換2-アリールベンゾチアゾール化合物の設計および合成と,異なるアミノ酸およびそれらの対応するエステル誘導体13-18を有する鎖延長を扱った。すべての調製した誘導体を,ドキソルビシンと比較して,2つの癌細胞株(HepG-2とMCF-7)に対するin vitro細胞毒性活性に対してスクリーニングした。正常細胞株に対する安全性に加えて。さらに,すべての化合物2~18を,参照としてAZD4547を用いてFGFR-1阻害剤として評価した。4-オキソチアゾリジン-2-イリデン誘導体3および8は,AZD4547(IC_50=21.45nM)と比較して,それらの有望なFGFR-1抑制効果(それぞれ,IC_50=16.31および18.08nM)を通して,最も高い細胞毒性活性(IC_50HepG-2=2.06,2.21μMおよびIC_50MCF-7=0.73,0.77μM)を示した。細胞周期およびアポトーシス分析は,化合物3および8が,カスパーゼ-3/7/9のアップレギュレーションに加えて,未処理MCF-7癌細胞と比較して,プレG_1およびG_2/M期での細胞パーセンテージの顕著な増加を誘導することを示した。分子ドッキングシミュレーションを作成し,AZD4547と比較して,FGFR-1酵素のATP結合ポケット内の種々の足場を有するベンゾチアゾール誘導体1-18の結合様式を解明した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アミノ酸 ,  結合部位 ,  細胞周期 ,  鎖延長反応 ,  アップレギュレーション ,  in vitro実験 ,  アポトーシス ,  *FGF受容体 ,  MCF7細胞 ,  カスパーゼ ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  M期 ,  *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ベンゾチアゾール ,  HepG-2 ,  MCF-7 ,  FGFR-1 ,  アポトーシス ,  カスパーゼ-3/7/9

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ドキソルビシン ,  ベンゾチアゾール

タイトルに関連する用語 (7件)： FGFR ,  標的 ,  ベンゾチアゾール ,  足場 ,  癌 ,  評価 ,  分子ドッキング