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J-GLOBAL ID:202202215583163965   整理番号:22A0104948

非晶質固体分散による構造的に類似した疎水性薬物の水性溶解の改良の比較【JST・京大機械翻訳】

Comparison of improvements of aqueous dissolution of structurally analogous hydrophobic drugs by amorphous solid dispersion
著者 (7件):
資料名:
巻: 632  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0539B  ISSN: 0927-7757  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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非晶質固体分散(ASD)技術は,in vivoを含む水溶液系における疎水性薬物の溶解を増加させるのに有望である。しかし,ASDからの薬物の水性溶解挙動に及ぼす疎水性薬物の分子特性の影響の理解は重大な不足がある。これは異なるタイプの薬物間に多くの構造的差異があり,薬物溶解挙動に及ぼす各構造的差異の影響の理解を非常に複雑にする。したがって,本研究では,モデル薬物(イブプロフェン,IBP,およびその同族体)の体系的に異なる分子構造を固体分散し,それらの水性溶解プロファイルを比較した。モデル薬物の非晶質固体分散体を,薬物担体が糖のみから成る唯一の非晶質糖ベース固体分散,SAS-SDにより調製した。最大濃度(C_max)と溶解薬物(AUC_60_min)の時間積分濃度を用いて,薬物の水溶解プロファイルを特性化した。IBP同族体の溶解プロファイルと熱特性の比較は,より低い融点(T_m)を有するIBP同族体が,SAS-SDによってC_maxとAUC_60_minでより大きな改善を示したことを示した。120°C,60分間のSAS-SD試料の熱処理を行い,薬物溶解をさらに改善した。結果は,T_m=97°Cと117°Cの2つのIBP同族体の溶解における増加の増加を示したが,より高いT_m同族体に対しては有意な効果を示さなかった。これらの知見に基づいて,薬剤T_mがSAS-SDと熱処理による薬物溶解の改善にどのように影響するかの課題を論じた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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ミセル  ,  コロイド化学一般 
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