文献

J-GLOBAL ID：202202215755729519   整理番号：22A0703175

フルオロベンゼンステープリングによるペプチド構造と機能の調節【JST・京大機械翻訳】

Tuning Peptide Structure and Function through Fluorobenzene Stapling

著者 (5件)： Fischer Niklas H. (Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Fumi Erik (Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Oliveira Maria Teresa (Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Thulstrup Peter W. (Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100, Copenhagen, Denmark) ,  Diness Frederik (Department of Chemistry, University of Copenhagen, Universitetsparken 5, 2100, Copenhagen, Denmark)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 28  号： 8  ページ： e202103788  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 環状ペプチドは,改善された生物学的安定性と活性を有する有望な次世代治療薬である。フルオロベンゼンリンカーの適切な位置異性体を用いることにより,大環状化合物の微調整を可能にするシステイン含有ペプチドのための無触媒ステープリング法を開発した。ペプチド合成後,非保護線状ペプチドまたはより簡便に,直接樹脂上に安定化させた。NMR分光法と円偏光二色性研究は,スタプリングのタイプがペプチドの二次構造を調整できることを証明した。この方法をメラノコルチン受容体に対する一連の潜在的アゴニストに適用し,チオエーテル間のオルト,メタまたはパラ関係を有する大環状の強力な配位子のライブラリーを作成した。効力と有効性のそれらの小さいが重要な違いは,この方法が同じ線形前駆体から生物学的標的に向けて大環状ペプチドの容易な微調整を可能にする方法を示す。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  円偏光二色性 ,  スルフィド ,  大環状化合物 ,  *ペプチド ,  シクロペプチド ,  二次構造 ,  環化反応 ,  前駆体 ,  配位子 ,  ペプチド合成 ,  芳香族フッ素化合物 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  含硫アミノ酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： リンカ ,  アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 環化 ,  フルオロベンゼン ,  メラノコルチン ,  ペプチド ,  SNAr ,  ステープリング

分類 (2件)： ペプチド  (CF10080G) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

物質索引 (2件)： フルオロベンゼン ,  システイン

タイトルに関連する用語 (2件)： ペプチド構造 ,  調節