文献

J-GLOBAL ID：202202215964008223   整理番号：22A0726769

水中のN-置換ヒドロキシピリジノン類への非保護マルトール類のボロン酸加速求電子的活性化【JST・京大機械翻訳】

Boronic-Acid-Accelerated Electrophilic Activation of Unprotected Maltols to N-Substituted Hydroxypyridinones in Water

著者 (6件)： Ke Di (College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou, People’s Republic of China) ,  Zhang Lei (College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou, People’s Republic of China) ,  Zhong Xiuwen (College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou, People’s Republic of China) ,  Shao Jiaan (School of Medicine, Zhejiang University City College, Hangzhou, People’s Republic of China) ,  Yu Yongping (College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou, People’s Republic of China) ,  Chen Wenteng (College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou, People’s Republic of China)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 24  号： 6  ページ： 1263-1267  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3,4-ヒドロキシピリジノン(3,4-HOPO)は,重要な金属キレート化薬理作用団である。しかし,効率的な合成は薬物開発における長年の問題である。本論文では,ボロン酸と3-ヒドロキシル/4-カルボニル間の可逆的共有結合による非保護マルトールの効率的な求電子活性化を報告する。このワンポット反応は水中でグラムスケールで良く進行し,97%までの優れた効率であった。さらに,過渡的ボロナートによる共有結合相互作用を利用して,立体障害アミン,芳香族アミンおよびアミノ酸およびアミノアルコールを含む,以前に強靭なアミンドナーの大部分が,十分に耐容性であった。重要なことに,医薬品産業におけるこの戦略の可能性は,10gおよびキログラムスケールで鉄キレート活性薬剤成分を含む3,4-HOPOsの合成の成功により強調された。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  ドナー ,  鉄 ,  アミノ酸 ,  アミン ,  芳香族アミン ,  製薬業 ,  共有結合 ,  *キレート化合物 ,  ワンポット合成 ,  アミノアルコール ,  忍容性
準シソーラス用語： 金属キレート ,  創薬 ,  *ボロン酸類 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  有機ほう素化合物  (CF08020R)

タイトルに関連する用語 (7件)： 水中 ,  置換 ,  マルトール ,  ボロン酸 ,  加速 ,  電子 ,  活性化