文献

J-GLOBAL ID：202202216023915853   整理番号：22A0647221

塩酸ファスジルの非従来型合成プロセス:コスト的にホモピペラジンは回避される【JST・京大機械翻訳】

Unconventional Synthetic Process of Fasudil Hydrochloride: Costly Homopiperazine Was Avoided

著者 (5件)： Zhao Jianhong (Engineering Research Center of Pharmaceutical Process Chemistry, Ministry of Education, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, China) ,  Wang Dingding (Engineering Research Center of Pharmaceutical Process Chemistry, Ministry of Education, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, China) ,  Yang Wu-Lin (Engineering Research Center of Pharmaceutical Process Chemistry, Ministry of Education, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, China) ,  Niu Jinming (Engineering Research Center of Pharmaceutical Process Chemistry, Ministry of Education, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, China) ,  Wu Weiting (Engineering Research Center of Pharmaceutical Process Chemistry, Ministry of Education, School of Pharmacy, East China University of Science and Technology, China)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 26  号： 1  ページ： 91-96  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ファスジル塩酸塩1の効率的で堅牢で費用対効果の高い合成プロセスを開発した。容易に入手可能なエチレンジアミンと5-イソキノリンスルホニルクロリドから出発して,目標生成物1を,スルホンアミド化,保護,求核置換,脱保護,環化,および塩化を含む6段階反応によって調製した。このプロセスは,67.1%の総合収率(5-イソキノリンスルホニルクロリドに基づく)を99.94%の純度で与えた。以前に発表された方法論と比較して,中間体としてのホモピペラジンまたはその誘導体の使用は避けられた。この環境に優しい合成ルートの顕著な特徴は,容易に入手可能な出発物質と操作の簡便性を含み,大規模工業生産に適している。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 純度 ,  環境 ,  環化反応 ,  脱保護基 ,  工業生産 ,  ロバスト性 ,  *求核置換反応 ,  中間体 ,  アルキレンジアミン ,  ジアミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： 費用対効果 ,  塩酸塩 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 塩酸ファスジル ,  ホモピペラジン ,  ワンポットプロセス ,  実用的合成

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  キノリン,イソキノリン  (CF07096H)

物質索引 (3件)： エチレンジアミン ,  ホモピペラジン ,  塩酸ファスジル

タイトルに関連する用語 (4件)： 塩酸ファスジル ,  プロセス ,  ホモピペラジン ,  回避