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J-GLOBAL ID：202202217151363519   整理番号：22A1020684

オルトステリック部位および/または外部位への結合モードはカンナビノイドCB_2受容体を標的とする薬剤の治療可能性の基礎をなす【JST・京大機械翻訳】

The Binding Mode to Orthosteric Sites and/or Exosites Underlies the Therapeutic Potential of Drugs Targeting Cannabinoid CB₂ Receptors

著者 (9件)： Franco Rafael (1CiberNed. Network Center for Neurodegenerative Diseases, National Spanish Health Institute Carlos III, Madrid, Spain) ,  Franco Rafael (2Molecular Neurobiology Laboratory, Department of Biochemistry and Molecular Biolomedicine, Universitat de Barcelona, Barcelona, Spain) ,  Franco Rafael (3School of Chemistry, Universitat de Barcelona, Barcelona, Spain) ,  Morales Paula (4Medicinal Chemistry Institute, Spanish National Research Council, Madrid, Spain) ,  Navarro Gemma (1CiberNed. Network Center for Neurodegenerative Diseases, National Spanish Health Institute Carlos III, Madrid, Spain) ,  Navarro Gemma (5Department of Biochemistry and Physiology, Faculty of Pharmacy and Food Science, Universitat de Barcelona, Barcelona, Spain) ,  Jagerovic Nadine (4Medicinal Chemistry Institute, Spanish National Research Council, Madrid, Spain) ,  Reyes-Resina Irene (1CiberNed. Network Center for Neurodegenerative Diseases, National Spanish Health Institute Carlos III, Madrid, Spain) ,  Reyes-Resina Irene (2Molecular Neurobiology Laboratory, Department of Biochemistry and Molecular Biolomedicine, Universitat de Barcelona, Barcelona, Spain)
資料名： Frontiers in Pharmacology (Web)  (Frontiers in Pharmacology (Web))
巻： 13  ページ： 852631  発行年： 2022年 
JST資料番号： U7091A  ISSN： 1663-9812  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： G蛋白質共役受容体(GPCR)に対する古典的用語アゴニストとアンタゴニストは,しばしば誤解を招く。偏ったアゴニズム概念でさえ,GPCRで既に実証されたすべての可能性を記述しなかった。カンナビノイドCB_2受容体(CB_2R)は様々な疾患の有望な標的として出現した。このような巨大な可能性の理由は,受容体のオルソステリックおよび/またはエキソサイトに座る薬剤を中心とする。一方では,特定のCB_2R立体配座における与えられた薬物は,他の薬物によって引き起こされるものと定性的および/または定量的に異なるシグナル伝達カスケードをもたらす。一方,与えられた薬物は2つの異なる組織(または細胞状況)で異なるシグナル伝達出力をもたらし,その受容体の立体配座は他の蛋白質または膜脂質との相互作用に由来するアロステリック効果によって影響を受ける。これは,この受容体の薬理学的複雑性と,シグナル伝達効果および治療命題を微調整するためにCB_2Rリガンドの結合様式をさらに解明する必要性を強調する。Copyright 2022 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  *ターゲット ,  分子 ,  立体配座 ,  アロステリック効果 ,  *受容体 ,  タンパク質 ,  *薬物 ,  *カンナビノイド ,  薬理学 ,  細胞情報伝達 ,  膜脂質
準シソーラス用語： リガンド ,  アゴニスト ,  アンタゴニスト ,  *結合モード , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： バイアスされたアゴニズム ,  ヘテロマー ,  健康利益 ,  治療 ,  機能性選択性 ,  カンナビノイド受容体 ,  CB2 ,  アロステリズム

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

引用文献 (71件)：

• AlexanderS. P., ChristopoulosA., DavenportA. P., KellyE., MathieA., PetersJ. A., et al (2021). The Concise Guide to Pharmacology 2021/22: G Protein-Coupled Receptors. Br. J. Pharmacol. 178, S27-S156. doi: 10.1111/BPH.15538
• AngelatsE., RequesensM., AguinagaD., KreutzM. R., FrancoR., NavarroG. (2018). Neuronal Calcium and cAMP Cross-Talk Mediated by Cannabinoid CB1 Receptor and EF-Hand Calcium Sensor Interactions. Front. Cell Dev. Biol. 6, 67-69. doi: 10.3389/fcell.2018.00067
• BalengaN. A., Martínez-PinillaE., KarglJ., SchröderR., PeinhauptM., PlatzerW., et al (2014). Heteromerization of GPR55 and Cannabinoid CB2 Receptors Modulates Signalling. Br. J. Pharmacol. 171, 5387-5406. doi: 10.1111/bph.12850
• BanerjeeS. P., SnyderS. H., MechoulamR. (1975). Cannabinoids: Influence on Neurotransmitter Uptake in Rat Brain Synaptosomes. J. Pharmacol. Exp. Ther. 194, 74-81. Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/168349 (Accessed August 15, 2019). doi: 10.1111/bph.12850
• Borroto-EscuelaD. O., BritoI., Romero-FernandezW., Di PalmaM., OflijanJ., SkieterskaK., et al (2014). The G Protein-Coupled Receptor Heterodimer Network (GPCR-HetNet) and its Hub Components. Int. J. Mol. Sci. 15, 8570-8590. doi: 10.3390/ijms15058570

タイトルに関連する用語 (8件)： 結合モード ,  カンナビノイド ,  受容体 ,  標的 ,  薬剤 ,  治療 ,  可能性 ,  基礎