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J-GLOBAL ID：202202217223016285   整理番号：22A0903283

Moringa oleifera Lamarckにおけるヌクレオシドヒドロラーゼリガンドのスクリーニングのための高分解能阻害プロファイリングとリガンド漁業【JST・京大機械翻訳】

High-resolution inhibition profiling and ligand fishing for screening of nucleoside hydrolase ligands in Moringa oleifera Lamarck

著者 (8件)： de Faria Rachel A. (BioCrom, Organic Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil) ,  Oliveira Pamella C.O. (BioCrom, Organic Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil) ,  de Carvalho Mariana D.P. (BioCrom, Organic Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil) ,  Peixoto Bruno S. (BioCrom, Organic Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil) ,  Severino Vanessa G.P. (Institute of Chemistry, Federal University of Goias, Campus Samambaia, Esperanca avenue, 74690900 Goiania, Brazil) ,  Tinoco Luzineide W. (Laboratory for Analysis and Development of Enzyme Inhibitors, Natural Products Research Institute, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Rodrigues Silvana V. (Analytical Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil) ,  de Moraes Marcela C. (BioCrom, Organic Chemistry Department, Institute of Chemistry, Fluminense Federal University, Niteroi, RJ, Brazil)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 211  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Leishmania donovaniにおいて,内臓リーシュマニア症の原因原生動物であるヌクレオシドヒドロラーゼ酵素(NH)は,そのDNAとRNAの生合成の基礎である。このため,LdNHは,新しいリーシュマニア症化学療法の開発に対する可能性のある標的と考えられている。Moringa oleifera Lamarckは,アリーシュマニア活性を含む多数の薬理学的性質を有するインド北東部に固有の薬用植物である。そこで,本研究では,LdNHに対するM.oleiferaの葉と花からの異なる抽出物の阻害活性を調べた。磁性粒子上に共有結合したLdNH(LdNH-MP)を用いて,HPLC-DADによる生成産物の直接定量に基づいて新規活性アッセイを開発した。本研究では,異なる抽出法を用いてM.oleiferaの葉と花から12の抽出物を調べた。注入(FIEH)または超音波支援抽出(FUEH)により得られた花からの水エタノール(70%エタノール)抽出物は,それぞれ26.2±4.63μg/mLおよび4.96±0.52μg/mLのIC_50値を示した。最も有望な抽出物(FUEH)を高分解能LdNH阻害プロファイリングにより調べ,バイオクロマトグラムにおける阻害の異なる領域を示した。リガンド漁業アッセイを,生理活性化合物を指摘することを試みた。配位子漁業アッセイの溶出段階に用いた実験条件は配位子分離をもたらさなかった。しかし,活性及び不活性LdNH-MPとのインキュベーション後の粗抽出物溶液及び上澄み液の分析は,活性LdNH-MPインキュベーションに選択的に保持された化合物に参照される欠測ピークを示した。欠損ピークは,高分解能LdNH阻害プロファイリングにおいて阻害を示す同じ領域で溶出した。配位子は,パラチノース,アデノシン,3-p-クマロイルキナ酸,4-p-クマロイルキナ酸,ヒペロシド,クエルセチン-3-O-マロニルグリコシド,およびケンペロール-3-O-ガラクトシドとしてUHPLC-MS/MSによって同定された。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ターゲット ,  DNA【核酸】 ,  *ヌクレオシド ,  *ヒドロラーゼ ,  薬用植物 ,  薬物療法 ,  生理活性因子 ,  共有結合 ,  *高分解能 ,  *スクリーニング ,  インキュベート ,  リーシュマニア症 ,  溶出 ,  診断用薬 ,  プリンヌクレオシド ,  リボヌクレオシド
準シソーラス用語： 抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ヌクレオシドヒドロラーゼ ,  Moringa ,  スクリーニングアッセイ ,  高分解能阻害プロファイリング ,  リガンド漁業 ,  リーシュマニア症

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： アデノシン

タイトルに関連する用語 (6件)： スクリーニング ,  高分解能 ,  阻害 ,  プロファイリング ,  リガンド ,  漁業