文献

J-GLOBAL ID：202202218271425199   整理番号：22A1153953

不安惹起性効果を回避した鎮痛薬としての6,5-縮合環,C_2-サルビノリンエステル,二重カッパおよびμオピオイド受容体アゴニスト【JST・京大機械翻訳】

6,5-Fused Ring, C2-Salvinorin Ester, Dual Kappa and Mu Opioid Receptor Agonists as Analgesics Devoid of Anxiogenic Effects

著者 (16件)： Akins Nicholas S. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Mishra Nisha (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Harris Hannah M. (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Dudhipala Narendar (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Kim Seong Jong (Natural Products Utilization Research Unit, United States Department of Agriculture, Agricultural Research Service, University, MS 38677, USA) ,  Keasling Adam W. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Majumdar Soumyajit (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Majumdar Soumyajit (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Zjawiony Jordan K. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Zjawiony Jordan K. (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Paris Jason J. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Paris Jason J. (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Ashpole Nicole M. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Ashpole Nicole M. (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA) ,  Le Hoang V. (Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS, 38677, USA) ,  Le Hoang V. (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Mississippi, University, MS 38677, USA)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 17  号： 7  ページ： e202100684  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現在の一般的鎮痛薬は,μまたはκオピオイド受容体アゴニズムを介して媒介される。残念なことに,選択的muまたはカッパ受容体アゴニストはしばしば有害な副作用を引き起こす。しかし,μおよびκのようなオピオイド受容体に対する二重アゴニズムを示すリガンド,またはμおよびデルタは,鎮痛活性を保持しながら望ましくない副作用を調質することが示唆されている。ここでは,エステルリンカーを介したサルビノリン足場のC2への種々の6,5-縮合環の導入を報告する。in vitro研究は,これらの化合物の多くがκとμオピオイド受容体に二重のアゴニズムを有することを示した。鉛二重カッパとμオピオイド受容体アゴニストに関するin vivo研究は,男性マウスにおける抗不安作用を避けながら,脊髄上熱鎮痛作用を示し,従って,選択的オピオイド受容体アゴニストに対する二重オピオイド受容体アゴニストの治療利点の支持において,さらなる強い証拠を提供する。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *エステル ,  脊髄 ,  鎮痛作用 ,  副作用 ,  マウス ,  *薬物 ,  配位子 ,  *オピエート受容体 ,  *鎮痛薬 ,  in vitro実験 ,  *μ受容体 ,  κ受容体 ,  抗不安作用
準シソーラス用語： リンカ ,  *アゴニスト ,  *疼痛緩和 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (5件)： 回避 ,  鎮痛薬 ,  カッパ ,  μオピオイド受容体 ,  アゴニスト