KRASγγG12C阻害剤のマルチグラム製造のための合成およびクロマトグラフィーの課題と戦略【JST・京大機械翻訳】

Nikitidis Grigorios; Carlsson Anna-Carin C.; Karlsson Staffan; Campbell Andrew D.; Cook Calum; Dai Kuangchu; Emtenaes Hans; Jonson Anna C.; Leek Hanna; Malmgren Marcus; Moravcik Stefan; Pithani Subhash; Tatton Matthew R.; Zhao Hucheng; Oehlen Kristina

文献

J-GLOBAL ID：202202219588790220 整理番号：22A0973571

KRASγγG12C阻害剤のマルチグラム製造のための合成およびクロマトグラフィーの課題と戦略【JST・京大機械翻訳】

Synthetic and Chromatographic Challenges and Strategies for Multigram Manufacture of KRAS^G12C Inhibitors

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資料名：
巻： 26 号： 3 ページ： 710-729 発行年： 2022年
JST資料番号： W1013A ISSN： 1083-6160 CODEN： OPRDFK 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

薬剤開発プロジェクトの一つで,癌治療に対する強力なKRASG12C阻害剤を同定した。著者らの早期前臨床研究に対して,費用対効果が高く生産的な方法で2つの候補の供給を可能にする戦略が必要であった。活性薬剤成分(APIs)は構造的に複雑であり,時間消費製造をもたらす長い線形配列により最初に得られた。さらに,2つの候補は,キラル軸に沿って妨害された回転を有するビアリールフラグメントから成った。その結果,各候補に対して一対の安定なアトロプ異性体が生成した。アトロプ異性体分離とAPI精製のためのクロマトグラフィー課題に特別の注意を払って,本稿は,著者らの2つの薬物候補のマルチグラム合成を可能にする合成ルートを開発するための著者らの最初の努力を記述する。特に,配列における鍵Suzuki反応の実施の結果を論じた。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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クロマトグラフィー,電気泳動 , 薬物の合成

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