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J-GLOBAL ID：202202219752200822   整理番号：22A0843344

免疫不全マウスにおけるミコナゾール硝酸塩の経口バイオアベイラビリティ強化と全身抗真菌効果のための凝固逆ミセル溶液(SRMS)ベース微粒子【JST・京大機械翻訳】

Solidified Reverse Micellar Solution- (SRMS-) Based Microparticles for Enhanced Oral Bioavailability and Systemic Antifungal Efficacy of Miconazole Nitrate in Immunocompromised Mice

著者 (7件)： Uronnachi Emmanuel Maduabuchi (Nanomedicines and Drug Delivery Research Group, Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Nnamdi Azikiwe University, Awka, 422001 Anambra State, Nigeria) ,  Attama Anthony (Drug Delivery and Nanomedicines Research Group, Department of Pharmaceutics, University of Nigeria, Nsukka, 410001 Enugu State, Nigeria) ,  Kenechukwu Franklin (Drug Delivery and Nanomedicines Research Group, Department of Pharmaceutics, University of Nigeria, Nsukka, 410001 Enugu State, Nigeria) ,  Umeyor Chukwuebuka (Nanomedicines and Drug Delivery Research Group, Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Nnamdi Azikiwe University, Awka, 422001 Anambra State, Nigeria) ,  Gugu Thaddeus (Department of Pharmaceutical Microbiology and Biotechnology, University of Nigeria, Nsukka, 410001 Enugu State, Nigeria) ,  Nwakile Calistus (Nanomedicines and Drug Delivery Research Group, Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Nnamdi Azikiwe University, Awka, 422001 Anambra State, Nigeria) ,  Ikeotuonye Chidalu (Nanomedicines and Drug Delivery Research Group, Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Nnamdi Azikiwe University, Awka, 422001 Anambra State, Nigeria)
資料名： BioMed Research International (Web)  (BioMed Research International (Web))
巻： 2022  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： U7008A  ISSN： 2314-6133  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的.カンジダ症のマウスモデルにおけるミコナゾール硝酸塩(MN)製剤の全身カンジダ症治療における経口バイオアベイラビリティおよび有効性の改善を評価する。方法.3%のMN([数式:原文を参照])を含む5%の[数式:原文を参照]90H脂質マトリックス,3%のMN([数式:原文を参照])を含む5%の[数式:原文を参照]90H脂質マトリックスおよび3%のMN([数式:原文を参照])を含む5%の[数式:原文を参照]90Hを,in vitro調査から3%のMN([数式:原文を参照])を含む選択した処方を,本研究に用いた。それらの急性毒性を,Lorke法(わずかな修飾で)を用いて評価し,一方,バイオアベイラビリティをバイオアッセイ法を用いて測定した。最適化したバッチ([数式:原文を参照])を,シクロホスファミド免疫抑制マウスで誘導したマウス全身カンジダ症で試験した。マウスを5日間処方の単回経口投与(100mg/kg)で治療した。血清真菌数(cfu/mL)を,治療期間の1,3および5日目に測定した。血液学的評価を実施した。結果.脂質製剤はMN粉末より安全であり,LD_50値は3162.8および1118.3mg/kgであった。バイオアベイラビリティ決定は,製剤[数式:原文を参照](6.11μg/hr/mL)と[数式:原文を参照](4.91μg/hr/mL)の曲線(AUC)値下でより高い面積を明らかにし,一方,製剤[数式:原文を参照](1.80μg/hr/mL)はMN(4.46μg/hr/mL)より低いAUCを示した。Fungiは,対照(MNおよびTween20)とは対照的に3日目までに最適化された製剤で処理した動物の血液から完全に除去され,5日目にまだ真菌があった。血液学的パラメータにおける有意な増加([数式:原文を参照])は,[数式:原文を参照]で処理したマウスで観察されなかった。【結語】処方[数式:原文を参照]は,ミコナゾール粉末より短期間で血液からCandida albicansを明瞭に浄化した。本研究は,全身のカンジダ血症と戦う際に経口投与されたMN負荷SRMSベースの微粒子の可能性を示した。Copyright 2022 Emmanuel Maduabuchi Uronnachi et al. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  粉体 ,  *微粒子 ,  経口投与 ,  血清 ,  脂質 ,  バイオアッセイ ,  *マウス ,  *真菌類 ,  鵞口瘡カンジダ ,  カンジダ症 ,  *バイオアベイラビリティ ,  in vitro実験 ,  エーテル ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物
準シソーラス用語： *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ミコナゾール

引用文献 (38件)：

• M. A. Kabir, Z. Ahmad, "Candida infections and their prevention," ISRN Preventive Medicine, vol. 2013, 2013.
• D. A. Stevens, "Azoles in the management of systemic fungal infections," Infectious Diseases in Clinical Practice, vol. 12, pp. 81-92, 2004.
• Y. Shadkchan, E. Segal, "Antifungal activity of amphotericin B-lipid admixtures in experimental systemic candidosis in naive mice," The Journal of Antimicrobial Chemotherapy, vol. 44, no. 6, pp. 787-790, 1999.
• B. Dupont, "Overview of the lipid formulations of amphotericin B," The Journal of Antimicrobial Chemotherapy, vol. 49, supplement 1, pp. 31-36, 2002.
• R. Semis, S. Mendlovic, I. Polacheck, E. Segal, "Activity of an intralipid formulation of nystatin in murine systemic candidiasis," International Journal of Antimicrobial Agents, vol. 38, pp. 336-340, 2011.

タイトルに関連する用語 (10件)： 免疫不全マウス ,  ミコナゾール硝酸塩 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  強化 ,  全身 ,  真菌 ,  凝固 ,  逆ミセル ,  溶液 ,  微粒子