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J-GLOBAL ID：202202221260709096   整理番号：22A0454356

長時間作用型リバスチグミン経皮送達システムの設計:計算機シミュレーションに基づく【JST・京大機械翻訳】

Design of a Long-Acting Rivastigmine Transdermal Delivery System: Based on Computational Simulation

著者 (6件)： Han Xue (State Key Laboratory of Fine Chemicals, Department of Pharmaceutical Sciences, School of Chemical Engineering, Dalian, Liaoning, China) ,  Liu Jingchuan (State Key Laboratory of Fine Chemicals, Department of Pharmaceutical Sciences, School of Chemical Engineering, Dalian, Liaoning, China) ,  Liu Jingchuan (Sinopec Beijing Research Institute of Chemical Industry, Beijing, China) ,  Hu Xiaoyue (Dalian Kexiang Technology Development Co., Ltd., Dalian, Liaoning, China) ,  Wang Wei (State Key Laboratory of Fine Chemicals, Department of Pharmaceutical Sciences, School of Chemical Engineering, Dalian, Liaoning, China) ,  Wang Qing (State Key Laboratory of Fine Chemicals, Department of Pharmaceutical Sciences, School of Chemical Engineering, Dalian, Liaoning, China)
資料名： AAPS PharmSciTech  (AAPS PharmSciTech)
巻： 23  号： 1  ページ： 54  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3978A  ISSN： 1530-9932  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,リバスチグミン(RVS)の長時間作用パッチを開発するための計算シミュレーションを用いた。数学モデルに基づく移動シミュレーションを用いて,圧力感受性接着剤(PSA),医薬品賦形剤および制御放出膜を含むパッチ製剤の範囲をスクリーニングした。in vitro放出試験(IVRT)およびin vitro皮膚透過試験(IVPT)により,模擬操作に対する拡散動力学パラメータを取得した。制御放出の機構を,FTIR(Fourier変換赤外),DSC(示差走査熱量測定)および分子ドッキングによって研究した。ラットin vitro透過プロファイルの結果は,in vivoデコンボリューションプロファイルと優れた相関を示した(R2=0.998)。実験は,72時間で高い皮膚透過性(2531.2±142.46μg/cm2)で比較的均一な速度でRVSの移動を証明した。また,in vivoで得られた薬物動態データは,最適化されたパッチに対して72時間にわたって安定な血漿濃度を確認し,T_max(11.20±1.79時間)とMRT_0-t(33.91±5.33時間)の両方の顕著な延長を確認した。C_maxはAUC_0-t(267.34±24.46h ng/ml)で制御され,これは市販のExelon Patchのパラメータと密接に同等であった。したがって,RVSの長時間作用パッチの開発の成功は,プロムネシス経皮デリバリーの文脈でコンピュータ支援設計の可能性を強調する。Copyright The Author(s), under exclusive licence to American Association of Pharmaceutical Scientists 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Fourier変換 ,  最適化 ,  *シミュレーション ,  赤外線 ,  *計算機シミュレーション ,  CAD【計算機】 ,  接着剤 ,  数学モデル ,  血漿中濃度 ,  ラット ,  示差走査熱量測定 ,  in vitro実験 ,  FTIR分光法
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  *経皮ドラッグデリバリー , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 経皮デリバリーシステム ,  リバスチグミン ,  長時間作用パッチ ,  計算機シミュレーション ,  分子機構

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (4件)： リバスチグミン ,  経皮送達 ,  設計 ,  計算機シミュレーション