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J-GLOBAL ID:202202221404667126   整理番号:22A0955017

喉頭癌細胞における増殖および上皮間葉転換を阻害する新規抗癌剤としてのオイパリニリドB【JST・京大機械翻訳】

Eupalinilide B as a novel anti-cancer agent that inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition in laryngeal cancer cells
著者 (3件):
資料名:
巻: 50  号:ページ: 03000605211067921  発行年: 2022年 
JST資料番号: T0238A  ISSN: 1473-2300  CODEN: JIMRBV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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【目的】喉頭癌細胞におけるユーパラニリドBの抗癌作用と潜在的機構を研究する。【方法】喉頭癌細胞系を選択し,in vitroおよびin vivoでのユーパラニリドBの抗腫瘍効果を研究した。リジン特異的デメチラーゼ1(LSD1)活性をin vitroで評価し,透析実験を行い,薬物の抗腫瘍標的を同定した。結果:Eupalinidide Bは,喉頭癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害し,TU686(IC_50=6.73μM),TU212(IC_50=1.03μM),M4e(IC_50=3.12μM),AMC-HN-8(IC_50=2.13μM),Hep-2(IC_50=9.07μM),およびLCC細胞(IC_50=4.20μM)に対して強力な阻害活性を示した。その後の標的検証実験は,ユーパラニリドBが選択的かつ可逆的にLSD1を阻害することを示した。さらに,天然産物としてのユーパラニリドBはTU212細胞における上皮間葉転換を抑制した。in vivo実験は,eupaliniide BがTU212異種移植マウスモデルにおける腫瘍の成長を有意に減少させることを示した。結論:Eupaliniide Bは,喉頭癌を治療するための新しいLSD1阻害剤である可能性がある。Copyright The Author(s) 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 

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