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J-GLOBAL ID：202202221792321668   整理番号：22A0975245

ホスホルアミダートプロドラッグはRSVからSARS-CoV-2へのレムデシビル(GS-5734)の旅を続ける【JST・京大機械翻訳】

Phosphoramidate Prodrugs Continue to Deliver, The Journey of Remdesivir (GS-5734) from RSV to SARS-CoV-2

著者 (1件)： Mackman Richard L. (Gilead Sciences, Inc., California, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 3  ページ： 338-347  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： レムデスビル(GS-5734)は,1′-シアノ-4-アザ-7,9-ジデアザアデノシンC-ヌクレオシド(GS-441524)のモノフェノール,2-エチルブチルアラニンホスホアミドプロドラッグであり,これは,COVID-19の入院患者の治療で承認されたFDAである。呼吸合胞体ウイルスに対して最初に発明されたプロドラッグは,エボラおよびコロナウイルスを含む新生RNAウイルスに対して活性を有することを見出した。レムデシビルは,ウイルスRNAポリメラーゼのヌクレオシド三リン酸阻害剤を効率的に生成するために,肺細胞にヌクレオシド一リン酸を送達することを目的とするホスホラミダートプロドラッグの最初の例である。中心ケーススタディとしてレムデシビルを用いて,本研究は,in vivo薬物動態,肺分布,および呼吸器ウイルスに対する抗ウイルス有効性とともに,ホスホラミダートの肺細胞活性化に対する抗ウイルス効力およびin vitro代謝証拠を記述する。プロドラッグを用いたヌクレオシド一リン酸類似体の肺デリバリーは,新しい呼吸抗ウイルス薬の開発に向けた更なる研究を正当化する。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： リン ,  リン酸 ,  三リン酸 ,  RNAポリメラーゼ ,  抗ウイルス薬 ,  呼吸器 ,  ヌクレオシド ,  薬物動力学 ,  RNAウイルス ,  *コロナウイルス科 ,  C-ヌクレオシド ,  事例研究 ,  *プロドラッグ ,  in vitro実験
準シソーラス用語： コロナウイルス ,  *重症急性呼吸器症候群 ,  COVID-19 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： レムデシビル ,  抗ウイルス薬 ,  ヌクレオシド ,  プロドラッグ ,  リン酸アミド ,  SARS-CoV-2

分類 (3件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K)

タイトルに関連する用語 (4件)： SARS-CoV-2 ,  レムデシビル ,  GS-5734 ,  旅