抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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潜在的生物活性親油性分子であるプルバギンは,限られた溶解性と低い経口バイオアベイラビリティを有する。本研究の目的は,プラムバギンの溶解度と経口バイオアベイラビリティを改善するための自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムの可能性を調べることであった。自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムを,Capul MCM(油),Tween20(界面活性剤)およびプロピレングリコール(共界面活性剤)から処方した。中心複合計画を,自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムの製剤変数,X_1(油)およびX_2(界面活性剤:共界面活性剤混合物比)を最適化するための統計的ツールとして用いた。研究した応答は,液滴サイズ,自己乳化時間,15分における薬物放出の%,および平衡溶解度であった。最適化した液体自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムをNeusilin US2に吸着し,流動特性,X線回折,示差走査熱量測定,in vitro溶解,in vivo抗炎症活性,およびex vivo透過試験におけるバイオアベイラビリティ研究を特性化した。最適化された製剤の液滴サイズ,多分散性指数,自己乳化時間,および平衡溶解度は,それぞれ58.50±1.170nm,0.228±0.012,17.660±1.520s,および34.80±1.380mg/mLであった。そのゼータ電位,透過率値,および曇り点は,それぞれ,-28.200±1.200mV,99.20%±0.600,および90°Cであった。薬物放出は93.320%±1.090であった。in vivo抗炎症研究は,純粋なプラムバギンよりも自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムからの活性の増強を確認した。ラットにおける薬物動力学研究は,固体自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムが,純粋なプラムバギンより4.49倍高いバイオアベイラビリティを有することを明らかにした。ex vivo透過研究は,純粋なプラムバギンより自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムの1.75倍増加した腸透過性を示した。開発した自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステムは,プラムバギンの溶解度と経口バイオアベイラビリティを改善するための有用な固体プラットフォームである。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】