文献

J-GLOBAL ID：202202225130348763   整理番号：22A0964767

フッ素修飾はin vitroでの新規中枢神経系標的化HIV-1プロテアーゼ阻害剤の薬剤耐性HIV-1および好ましい血液脳関門浸透特性に対して強力な抗ウイルス活性に寄与する【JST・京大機械翻訳】

Fluorine Modifications Contribute to Potent Antiviral Activity against Highly Drug-Resistant HIV-1 and Favorable Blood-Brain Barrier Penetration Property of Novel Central Nervous System-Targeting HIV-1 Protease Inhibitors In Vitro

著者 (16件)： Amano Masayuki (Department of Hematology, Rheumatology, and Infectious Disease, Kumamoto University Hospital, Kumamoto, Kumamoto, Japan) ,  Yedidi Ravikiran S. (Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, Maryland, USA) ,  Yedidi Ravikiran S. (The Center for Advanced-Applied Biological Sciences & Entrepreneurship (TCABS-E), Visakhapatnam, Andhra Pradesh, India) ,  Yedidi Ravikiran S. (Department of Zoology, Andhra University, Visakhapatnam, Andhra Pradesh, India) ,  Salcedo-Gomez Pedro Miguel (Department of Hematology, Rheumatology, and Infectious Disease, Kumamoto University Hospital, Kumamoto, Kumamoto, Japan) ,  Hayashi Hironori (Department of Hematology, Rheumatology, and Infectious Disease, Kumamoto University Hospital, Kumamoto, Kumamoto, Japan) ,  Hayashi Hironori (Division of Infectious Diseases, International Research Institute of Disaster Science, Tohoku University, Sendai, Japan) ,  Hayashi Hironori (Department of Intelligent Network for Infection Control, Tohoku University Graduate School of Medicine, Sendai, Japan) ,  Hasegawa Kazuya (Protein Crystal Analysis Division, Japan Synchrotron Radiation Research Institute, Kouto, Japan) ,  Martyr Cuthbert D. (Department of Chemistry, Purdue University, West Lafayette, Indiana, USA) ,  Martyr Cuthbert D. (Department of Medicinal Chemistry and Molecular Pharmacology, Purdue University, West Lafayette, Indiana, USA) ,  Ghosh Arun K. (Department of Chemistry, Purdue University, West Lafayette, Indiana, USA) ,  Ghosh Arun K. (Department of Medicinal Chemistry and Molecular Pharmacology, Purdue University, West Lafayette, Indiana, USA) ,  Mitsuya Hiroaki (Department of Hematology, Rheumatology, and Infectious Disease, Kumamoto University Hospital, Kumamoto, Kumamoto, Japan) ,  Mitsuya Hiroaki (Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, Maryland, USA) ,  Mitsuya Hiroaki (National Center for Global Health and Medicine Research Institute, Tokyo, Japan)
資料名： Antimicrobial Agents and Chemotherapy  (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
巻： 66  号： 2  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0802A  ISSN： 0066-4804  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現在まで,HIV-1関連神経認知障害(HAND)のようなHIV-1関連中枢神経系(CNS)合併症に対する特異的治療レジメンはない。ここでは,P1-3,5-ビス-フルオロフェニルまたはP1-パラ-モノフルオロフェニル環およびP2-テトラヒドロピラノ-テトラヒドロフラノ(Tp-THF)を有する2種類の新しく生成したCNS標的化HIV-1プロテアーゼ(PR)阻害剤(PIs),GRL-08513およびGRL-08613が,野生型HIV-1株および複数の臨床的分離HIV-1株(50%有効濃度[EC_50]:0.0001から~0.0032μM)に対して強力であることを報告した。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *浸透 ,  *フッ素 ,  *血液脳関門 ,  *抗ウイルス作用 ,  *中枢神経系 ,  *薬物耐性 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  野生型 ,  *ターゲティング ,  合併症 ,  *in vitro実験 ,  *HIV1
準シソーラス用語： EC50 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (9件)： フッ素 ,  修飾 ,  中枢神経系 ,  標的化 ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  薬剤耐性 ,  血液脳関門 ,  浸透 ,  抗ウイルス活性