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J-GLOBAL ID：202202225475465430   整理番号：22A0231925

エキストラバージンオリーブ油ベースのリン脂質複合体/自己マイクロエマルションはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ仲介代謝の阻害を介してサルビアノール酸Bの経口吸収を増強する【JST・京大機械翻訳】

Extra virgin olive oil-based phospholipid complex/self-microemulsion enhances oral absorption of salvianolic acid B through inhibition of catechol-O-methyltransferase-mediated metabolism

著者 (11件)： Wang Yutong (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Huang Jinyu (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Wang Zilin (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Wang Xitong (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Liu Heng (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Li Xiangwei (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Qiao Hongzhi (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Wang Lingchong (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Chen Jing (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Chen Xiao (School of Biopharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China) ,  Li Junsong (School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 611  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多くのフェノール酸薬物の経口バイオアベイラビリティは,カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)代謝により誘導される高い親水性と広範な初回通過効果のため,厳しく制限される。本研究では,COMTに対するエクストラバージンオリーブ油(EVOO)の医薬品賦形剤の阻害活性を検討し,モデルフェノール酸であるサルビアノール酸B(SAB)の経口吸収増強のためにEVOOを含むリン脂質複合体を負荷した自己マイクロエマルションの可能性を評価した。in vitro COMTアッセイは,EVOOがラット肝臓サイトゾルにおける酵素活性を効果的に阻害できることを示した。次に,EVOOを含むSABリン脂質複合体/自己マイクロエマルション(SP-SME1と命名)を調製し,特性化した(粒径,243.60±6.96nmおよびゼータ電位,-23.67±1.36mV)。オレイン酸エチル(EO)(SP-SME2)を含むリン脂質複合体/自己マイクロエマルションを対照群とした。遊離SABと比較して,2つのSP-SMEsの見かけの透過係数(P_app値)は,有意に増加した(12.0倍と10.90倍)。薬物動態研究により,SP-SME1群のSABのAUC_0-∞値は,遊離SAB(p<0.001)およびSP-SME2(p<0.01)と比較して,それぞれ4.72倍および2.82倍有意に増加した。さらに,SP-SME1群のモノメチル-SAB(SABの代謝産物,MMS)のAUC_0-∞値は,SP-SME2のそれと比較して0.83倍減少した。結論として,EVOOに基づくリン脂質複合体/自己マイクロエマルションはSABの経口吸収を大きく増強し,これは主にEVOOにより誘導されるCOMT活性の阻害に起因した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ζ電位 ,  酵素活性度 ,  代謝産物 ,  *リン脂質 ,  ラット ,  *経口吸収 ,  *複合体 ,  *メチルトランスフェラーゼ ,  サイトゾル ,  バイオアベイラビリティ ,  *マイクロエマルション ,  in vitro実験 ,  初回通過効果
準シソーラス用語： フェノール酸 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 自己マイクロエマルション ,  リン脂質複合体 ,  サルビアノール酸B ,  カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ ,  エキストラバージンオリーブ油 ,  バイオアベイラビリティ

分類 (4件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  神経の基礎医学  (GN01020W) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (12件)： エキストラバージンオリーブ油 ,  リン脂質 ,  複合体 ,  自己 ,  マイクロエマルション ,  カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ ,  仲介 ,  代謝 ,  阻害 ,  サルビアノール酸B ,  経口吸収 ,  増強