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J-GLOBAL ID:202202225753948561   整理番号:22A1050436

Mucor circinelloidesに対する新規2-アリール-4-アリールオキシキノリン系真菌学 活性,QSARおよびドッキング研究の生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Novel 2-aryl-4-aryloxyquinoline-based fungistatics for Mucor circinelloides. Biological evaluation of activity, QSAR and docking study
著者 (22件):
資料名:
巻: 63  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Zygomycetesは,有機物を変換する自然環境において遍在する腐生植物である。性Mucorのいくつかの接合菌類は,健康部門に興味を引いている。免疫-障害者に感染し,利用可能な薬理学的治療に感染する日和見微生物としてのその能力により,ムコール症は世界的に注目されている。薬理学的治療に関して,フルコナゾールなどのいくつかのトリアゾール系化合物が広く使用されている。それにもかかわらず,新しい合成抗真菌剤の設計と開発のために広く使われるモデルであるので,キノリン類に焦点を当てた。本研究では,種々の2-アリール-4-アリールオキシキノリン系化合物のM.circinelloidesに対する静菌活性を発見し,いくつかの場合において,参照化合物フルコナゾールより良好であった。これらのキノリン誘導体をジアリールヨードニウム(III)塩化学を用いたC_sp2-O結合形成により合成した。QSAR研究を行い,試験した化合物の化学構造を生物活性と定量的に相関させた。また,より活性なキノリン類の妥当な作用標的を同定するためのドッキング研究を行った。結果は,フッ素およびニトロ含有誘導体による活性の増加を強調した。少数のムコール症薬理学的治療の観点から,ここでは,優れたin vitro活性と粘膜真菌症治療における潜在的使用を有するいくつかの非記述分子を提示する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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環化反応,開環反応  ,  薬物の合成 
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