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J-GLOBAL ID：202202225987794311   整理番号：22A0562753

癌細胞の選択的殺菌と高い抗微生物活性のための複素環チオアミド配位子をもつ生体適合性銀(I)錯体 in vitroとin silico研究の組み合わせ【JST・京大機械翻訳】

Biocompatible silver(I) complexes with heterocyclic thioamide ligands for selective killing of cancer cells and high antimicrobial activity - A combined in vitro and in silico study

著者 (11件)： Varna Despoina (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Geromichalou Elena (Laboratory of Pharmacology, Medical School, National and Kapodistrian University of Athens, 75 Mikras Asias Street, Athens 11527, Greece) ,  Papachristou Eleni (Laboratory of Biochemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Papi Rigini (Laboratory of Biochemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Hatzidimitriou Antonios G. (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Panteris Emmanuel (Laboratory of Botany, Department of Biology, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Psomas George (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Geromichalos George D. (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Aslanidis Paraskevas (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Choli-Papadopoulou Theodora (Laboratory of Biochemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Angaridis Panagiotis A. (Laboratory of Inorganic Chemistry, Department of Chemistry, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece)
資料名： Journal of Inorganic Biochemistry  (Journal of Inorganic Biochemistry)
巻： 228  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0908A  ISSN： 0162-0134  CODEN： JIBID  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 4,6-ジメチル-2-ピリミジンチオール(dmp2SH),すなわち[AgCl(dmp2SH)(PPh_3)_2](1),[Ag(dmp2SH)(PPh_3)_2]NO_3(2),[Ag(dmp2S)(PPh_3)]_2(4),[Ag(dmp2S)(xantphos)](5)[Ag(μ-dmp2S)(DPEphos)]_2(6)(xantphos=4,5-ビス(ジフェニルホスフィノ)-9,9-ジメチルキサンテンおよびDPEPhos=ビス[(2-ジフェニルホスフィノ)フェニル]エーテル)を有する一連のヘテロレプティックAg(I)錯体を合成した。錯体は,それらのin vitro細胞毒性と抗菌特性に著しい影響を与えることが証明された特定の構造特性の系統的変化を示す。細菌増殖阻害の中程度から高いポテンシャルが,全ての錯体で観察され,2,3および5は,特にGram-(+)細菌に対して効果的であった(IC_50=1.6~4.5μM)。3つの複合体はHeLaとMCF-7癌細胞に対して高いin vitro細胞毒性を示し(IC_50=0.32-3.00μΜ),効果的な生物活性に対する配位不飽和とカチオン電荷の重要性を示唆した。HDFa正常細胞に対する非常に低い細胞毒性が観察され,高度の選択性(選択性指数ΔΨ10)と生体適合性を示した。2を用いた蛍光顕微鏡は,HeLa癌細胞の膜に対する効果的な標的化を示し,続いて細胞死を誘導した。血清アルブミン蛋白質への複合体の結合は,標的部位への潜在的取り込みとその後の放出に対して合理的に強かった。フリーラジカル捕捉のための中程度のin vitro抗酸化能力が観察され,インターカレーションにより仔ウシ胸腺DNAの二重鎖構造を破壊する低電位を示し,これらの複合体の生物活性機構におけるこれらの性質の含意を示唆した。DNA-ギラーゼ,ヒトエストロゲン受容体α,ヒトサイクリン依存性キナーゼ6およびヒトパピローマウイルスE6癌蛋白質の潜在的阻害剤として作用する能力を探索することにより,分子モデリング計算によって生物活性の可能な機構への更なる洞察を得た。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結晶構造 ,  ラジカル ,  *殺菌 ,  細菌 ,  DNA【核酸】 ,  ヒト ,  複合体 ,  *生物活性 ,  *複素環化合物 ,  細胞毒性 ,  *配位子 ,  ターゲティング ,  *生体適合性 ,  *in vitro実験 ,  インターカレーション

著者キーワード (6件)： 銀(I)錯体 ,  複素環チオアミド ,  結晶構造 ,  抗菌活性 ,  細胞毒性 ,  選択性

分類 (2件)： 遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  (BK09030X) ,  第11族,第12族元素の錯体  (CE01050Y)

タイトルに関連する用語 (11件)： 癌細胞 ,  殺菌 ,  抗微生物活性 ,  複素環 ,  チオアミド ,  配位子 ,  生体適合性 ,  銀 ,  錯体 ,  研究 ,  組み合わせ