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J-GLOBAL ID：202202226277606616   整理番号：22A0943228

可逆的/不可逆的汎HER阻害剤を開発するための有効な分子骨格としてのN-(3-ブロモ-1H-インドール-5-イル)-キナゾリン-4-アミンの発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine as an effective molecular skeleton to develop reversible/irreversible pan-HER inhibitors

著者 (16件)： Tang Qidong (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Peng Ting (Division of Anti-Tumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, 201203, China) ,  Hu Jie (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Zhang Tao (Division of Anti-Tumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, 201203, China) ,  Chen Pengqin (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Chen Pengqin (Wenzhou Institute, University of Chinese Academy of Sciences, Wenzhou, 325001, China) ,  Chen Daoxing (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Wang Yunjie (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Chen Lingfeng (School of Pharmacy, Hangzhou Medical College, Hangzhou, 311399, China) ,  Tong Linjiang (Division of Anti-Tumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, 201203, China) ,  Chen Yi (Division of Anti-Tumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, 201203, China) ,  Xie Hua (Division of Anti-Tumor Pharmacology, State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, 201203, China) ,  Xie Hua (Zhongshan Institute for Drug Discovery, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Zhongshan, 528400, China) ,  Liang Guang (Chemical Biology Research Center, School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, 325035, China) ,  Liang Guang (Wenzhou Institute, University of Chinese Academy of Sciences, Wenzhou, 325001, China) ,  Liang Guang (School of Pharmacy, Hangzhou Medical College, Hangzhou, 311399, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 233  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Pan-HER阻害剤は広範な生物活性を示し,ユニークな利点を提供し,通常不可逆的に標的に結合する。不可逆的阻害剤のオフターゲット毒性のため,可逆的汎HER阻害剤が望ましい。ここでは,N-(環構造融合フェニル)キナゾリン-4-アミンに基づくデザイン,合成,およびin vitroおよびin vivoでの汎HER阻害剤の生物学的評価)のプロセスを述べた。N-(3-ブロモ-1H-インドール-5-イル)-キナゾリン-4-アミンの分子骨格を有する化合物C5は,他の効果的な汎HER阻害剤のように不可逆的結合を示した。驚いたことに,同じ骨格を有する化合物C6は,高強度可逆的汎HER阻害剤であることを見出した。この化合物は,HER1s(EGFR T790M/L858RおよびWT),HER2およびHER4を阻害し,汎HER阻害剤の開発におけるブレークスルーと考えられる。まとめると,N-(3-ブロモ-1H-インドール-5-イル)-キナゾリン-4-アミンは,抗腫瘍薬の次の発見において,可逆的および不可逆的汎HER阻害剤の両方を開発するための効果的分子骨格として役立つ。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  腫瘍 ,  生物活性 ,  環状構造 ,  不可逆性 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： ErbB-2受容体 ,  生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 可逆的/不可逆的汎HER阻害剤 ,  キナゾリン-4-アミン誘導体 ,  抗腫瘍 ,  構造活性相関

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (8件)： 阻害剤 ,  開発 ,  分子 ,  骨格 ,  3-ブロモ-1H-インドール ,  キナゾリン ,  アミン ,  発見