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J-GLOBAL ID：202202226311936257   整理番号：22A0835647

rotundic酸の腸管吸収機構:P-gpとOATP2B1の関与【JST・京大機械翻訳】

Intestinal absorption mechanism of rotundic acid: Involvement of P-gp and OATP2B1

著者 (21件)： Shang Haihua (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Shang Haihua (Tianjin Key Laboratory of Radiation Medicine and Molecular Nuclear Medicine, Institute of Radiation Medicine, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Tianjin, 300192, China) ,  Sun Yinghui (Research Center of Bio-Technology, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Wang Ze (College of Traditional Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, 300193, China) ,  Zhou Ying (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Yang Huajiao (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Ci Xiaoyan (Research Center of Bio-Technology, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Cui Tao (Research Center of Bio-Technology, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Xia Yuanyuan (Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Xia Yuanyuan (Research Unit for Drug Metabolism, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, 100730, China) ,  Gu Yuan (Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Gu Yuan (Research Unit for Drug Metabolism, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, 100730, China) ,  Liao Maoliang (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Liao Maoliang (Tianjin Ringpu Bio-technology Co., Ltd., Tianjin, 300308, China) ,  Li Quansheng (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Si Duanyun (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Si Duanyun (Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Si Duanyun (Research Unit for Drug Metabolism, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, 100730, China) ,  Liu Changxiao (State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Liu Changxiao (Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin, 300000, China) ,  Liu Changxiao (Research Unit for Drug Metabolism, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing, 100730, China)
資料名： Journal of Ethnopharmacology  (Journal of Ethnopharmacology)
巻： 289  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： T0042A  ISSN： 0378-8741  CODEN： JETHDA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Ilicis Rotundae Cortex(IRC),Ilex rotunda Thunbの乾燥樹皮。(Aquifoliaceae)は,その抗菌および抗炎症効果のため,民間薬における寒冷,扁桃炎,消化不良および胃腸疾患の予防または治療に使用されている。しかし,従来の使用を支持する主要な化合物の腸管吸収に関する報告はない。IRCで発見されたロツン酸(RA)-主要生物活性五環トリテルペンの可能性を考慮して,本研究ではin situ単一パス腸潅流(SPIP)モデル,in vitro細胞モデル(Caco-2,MDCKII-WT,MDCKII-MDR1,MDCKII-BCRP,およびHEK293-OATP2B1細胞)およびラットにおけるin vivo薬物動力学研究を用いたRAの経口吸収機構を明らかにすることを意図した。液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析により,分子特性(溶解度,親油性および化学的安定性)および主要パラメーター(時間,化合物濃度,pH,傍細胞経路および異なる腸セグメント)の影響を分析した。P-gp阻害剤ベラパミル,BCRP阻害剤Ko143,OATP2B1阻害剤リファンピシンおよび吸収エンハンサーEGTAのような種々の阻害剤に対するRAの感受性を評価した。RAは,低い水溶性(12.89μg/mL)と強い親油性(LogP=4.1)を有する化合物であった。RAは,SPIPと輸送研究の間,すべての媒体で安定と考えられた。SPIPおよび細胞実験は,RAが腸で中程度に吸収され,時間,濃度,pHおよびセグメント依存性透過性を示した。さらに,細胞モデル,in situ SPIPモデル,およびin vivo薬物動態研究の結果は,ベラパミル,リファンピシン,およびEGTAがRAの腸吸収に有意な影響を及ぼす可能性があることを一貫して示した。RAの腸管吸収機構は,受動拡散,排出(すなわち,P-gp)および流入(すなわち,OATP2B1)輸送体および傍細胞経路を含む複数の輸送経路を含む可能性がある。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  樹皮 ,  消炎作用 ,  *腸 ,  ラット ,  経口吸収 ,  *消化管吸収 ,  モデル ,  生物活性 ,  潅流 ,  消化不良 ,  *生体吸収 ,  壁細胞 ,  in vitro実験 ,  ニトリル ,  フェノールエーテル ,  第三アミン
準シソーラス用語： *腸管吸収 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： rotundic acid ,  吸収機構 ,  受動拡散 ,  P-gp ,  OATP2B1

分類 (3件)： 固形製剤  (GY02030V) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： ベラパミル

タイトルに関連する用語 (4件)： 酸 ,  腸管吸収 ,  GP ,  OATP2B1