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J-GLOBAL ID：202202227299433707   整理番号：22A0732951

最初の可逆的共有PROTACによる効率的な標的化発癌性KRASγγG12C分解【JST・京大機械翻訳】

Efficient targeted oncogenic KRAS^G12C degradation via first reversible-covalent PROTAC

著者 (8件)： Yang Fang (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Wen Yalei (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Wang Chaofan (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Zhou Yuee (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Zhou Yang (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Zhang Zhi-Min (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Liu Tongzheng (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China) ,  Lu Xiaoyun (College of Pharmacy, Jinan University, 601 Huangpu Avenue West, Guangzhou, 510632, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 230  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： KRASは,最も頻繁に変異した癌遺伝子であり,複数の癌の開始と進行において主要な役割を果たす。PROTAC戦略による癌遺伝子KRASG12Cを分解する試みは,癌と戦う代替戦略と考えられている。しかし,不可逆的PROTACは,サブ化学量論活性を妥協し,効力を低下させる可能性がある。ここでは,KRASG12CのVHL仲介プロテアソーム分解を動員できる最初の可逆的共有PROTACであるYF135の開発を報告する。YF135は内因性KRASG12Cの迅速かつ持続的分解を誘導し,H358とH23細胞におけるpERKシグナル伝達を可逆的に減弱させる。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍薬 ,  発癌性 ,  化学量論 ,  タンパク質分解 ,  活性 ,  不可逆性 ,  癌遺伝子 ,  *ターゲティング ,  細胞情報伝達
準シソーラス用語： 内因性 ,  K-Ras ,  プロテアソーム分解 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： KRAS→γG12C ,  可逆的共有結合阻害剤 ,  PROTAC ,  抗癌剤 ,  弾頭

分類 (4件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  分子遺伝学一般  (EC02010J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： 共有 ,  PROTAC ,  標的化 ,  発癌性 ,  KRAS ,  分解