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J-GLOBAL ID：202202227632675243   整理番号：22A0833888

コア構造を単純化し,オリドニンから14-ヒドロキシル基への修飾による新しい強力な抗癌誘導体の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of new potent anticancer derivatives through simplifying the core structure and modification on their 14- hydroxyl group from oridonin

著者 (11件)： Liu Junkai (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Xie Shaowen (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Shao Xiao (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Xue Songtao (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Du Pian (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Wu Hongyu (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Xu Shengtao (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Chen Zhe-Sheng (College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, New York, 11439, United States) ,  Yang Dong-Hua (College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, New York, 11439, United States) ,  Xu Jinyi (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China) ,  Yao Hong (State Key Laboratory of Natural Medicines and Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing, 210009, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 231  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物オリドニンは,広域スペクトル抗腫瘍薬である可能性がある。高い効力を有するオリドニン類似体を開発するために,一連の新規オリドニン類似体を設計し,親化合物の多重ヒドロキシル基を除去することにより合成した。代表的な類似体14,19および26はK562,MDA-MB-231,SMMC-7721およびMCF-7細胞に対して強力な抗癌効果を示した。14-OHのさらなる構造修飾は,化合物16nのIC_50値がK562細胞中の親オリドニンより50倍強力である,より強力な誘導体16n,21dおよび28dをそれぞれ生成した。さらに,化合物16nはG2期でK562細胞の細胞周期停止を有意に誘導し,アポトーシス細胞の割合を増加させた。重要なことに,化合物16n,21dおよび28dは,in vivoでH22同種移植片マウスで良好な抗腫瘍活性を示した。これらの結果は,化合物16n,21d,および28dが癌治療の有望な候補として更なる開発に値することを示唆する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *簡素化 ,  抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  マウス ,  スペクトル ,  多重化 ,  *ヒドロキシ基 ,  *コア構造 ,  停止 ,  MCF7細胞 ,  K562細胞 ,  ジテルペン ,  酸素複素環化合物 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： G2期 ,  癌治療 ,  細胞周期停止 ,  アポトーシス細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 天然物 ,  オリドニン ,  構造的簡素化 ,  抗癌剤 ,  SAR

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ジテルペン,セスタテルペン  (CF10023R)

物質索引 (1件)： オリドニン

タイトルに関連する用語 (7件)： コア構造 ,  オリドニン ,  ヒドロキシル基 ,  修飾 ,  癌 ,  誘導体 ,  同定