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J-GLOBAL ID：202202227885651559   整理番号：22A0316680

骨粗鬆症治療のための13-アミノメチル-15-チオマトリンの新規骨標的化ペプチド-薬物複合体の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of novel bone targeting peptide-drug conjugate of 13-aminomethyl-15-thiomatrine for osteoporosis therapy

著者 (9件)： Su Jia (Department of Orthopaedics, Wenzhou Hospital of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine, Zhejiang, China. [e-mail]) ,  Liu Chao ,  Bai Haohao ,  Cong Wei ,  Tang Hua ,  Hu Honggang ,  Su Li ,  He Shipeng ,  Wang Yong
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 12  号： 1  ページ： 221-227  発行年： 2022年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らの研究グループによって以前に開発された13-アミノメチル-15-チオマトリン(M19)は,新規抗骨粗鬆症薬開発の有望な候補である。しかし,M19の適用は,不十分な化学的安定性,過度に広い薬理活性,およびある程度の細胞毒性を含む,その不十分な薬物性によって制限された。これらの問題を解決するために,M19に基づく骨標的化およびカテプシンK感受性ペプチド-薬物複合体(BTM19-1,BTM19-2およびBTM19-3)を開発し,骨組織における正確な薬物放出を実現した。その後の研究はカテプシンK消化による迅速な薬物放出過程を示したが,キモトリプシンでは数時間にわたって十分な安定性を示した。さらに,大いに改善された化学的安定性と強いヒドロキシアパタイト結合親和性も示された。生物学的評価研究において,これらのPDCは,プロトタイプ薬物と比較して,細胞毒性が低く,破骨細胞阻害活性が類似していた。最適BTM19-2は,更なる骨粗鬆症治療研究に対する適切な候補になる。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *骨 ,  *ペプチド ,  カテプシン ,  キモトリプシン ,  消化 ,  *薬物 ,  薬理作用 ,  薬物放出 ,  *複合体 ,  細胞毒性 ,  活性 ,  破骨細胞 ,  *ターゲティング ,  *骨粗鬆症 ,  ヒドロキシアパタイト
準シソーラス用語： カテプシンK ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 運動器系疾患の薬物療法  (GG05020D)

タイトルに関連する用語 (7件)： 骨粗鬆症 ,  治療 ,  標的化 ,  ペプチド ,  薬物 ,  複合体 ,  開発