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J-GLOBAL ID:202202228591307343   整理番号:22A1114256

(チオ)セミカルバゾン銅(II)錯体の配位モードは溶液化学的性質と抗癌活性の機構を強く調節する【JST・京大機械翻訳】

The coordination modes of (thio)semicarbazone copper(II) complexes strongly modulate the solution chemical properties and mechanism of anticancer activity
著者 (13件):
資料名:
巻: 231  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: D0908A  ISSN: 0162-0134  CODEN: JIBID  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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チオセミカルバゾンは抗癌療法の有望な候補であり,それらの作用機序はしばしばそれらの金属キレート化能と関連している。本研究では,異なるドナーセット(NNS,NNO,ONS,ONO)を有する5つの(チオ)セミカルバゾンを選択し,それらの水溶液中の挙動,それらの細胞毒性に加えてそれらの銅(II)錯体の安定性,DNA結合,DNA開裂能力およびトポイソメラーゼIIαの阻害を調べ,比較した。構造変化,著しく異なる物理化学的特性,溶液スペシエーション及び生物活性間の関係を明らかにすることを目指した。リガンドの細胞毒性は溶解度,親油性及び透過性との相関を示さなかった。そして,鉄(II)上の鉄(III)のキレート化に対する強い優先性により,化合物を含む酸素ドナーの活性低下を説明した。一方,銅錯体の中で,最も高い安定性と膜透過性を有する最も親油性の化学種は,最も高い細胞毒性を示した。研究した銅(II)錯体はDNAと相互作用し,グルタチオンとの反応は,中程度の速度で可逆的反応で還元される高度に安定な錯体の場合,重いDNA開裂をもたらした。試験した全ての銅錯体はトポイソメラーゼIIαを阻害したが,低安定性の錯体のこの特性は遊離した遊離銅(II)とおそらく結合していた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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芳香族単環尿素・カルバミド酸・グアニジン  ,  脂肪族尿素・カルバミド酸・グアニジン  ,  第11族,第12族元素の錯体  ,  遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  ,  遷移金属錯体一般 
物質索引 (1件):
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