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J-GLOBAL ID：202202228670238474   整理番号：22A0981839

HIV前曝露予防のための健康成人における長時間作用性カボテグラビルの多区画薬物動態評価【JST・京大機械翻訳】

Multicompartmental pharmacokinetic evaluation of long-acting cabotegravir in healthy adults for HIV preexposure prophylaxis

著者 (15件)： Shaik Jafar Sadik (GlaxoSmithKline, Collegeville, PA, USA) ,  Weld Ethel D. (Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD, USA) ,  Edick Stacey (University of Pittsburgh, Pittsburgh, PA, USA) ,  Fuchs Edward (Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD, USA) ,  Riddler Sharon (University of Pittsburgh, Pittsburgh, PA, USA) ,  Marzinke Mark A. (Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD, USA) ,  D’Amico Ronald (ViiV Healthcare, Research Triangle Park, NC, USA) ,  Bakshi Kalpana (GlaxoSmithKline, Collegeville, PA, USA) ,  Lou Yu (Precision Biosciences, Durham, NC, USA) ,  Hendrix Craig (Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD, USA) ,  Han Kelong (GlaxoSmithKline, Collegeville, PA, USA) ,  Ford Susan L. (GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC, USA) ,  Margolis David (ViiV Healthcare, Research Triangle Park, NC, USA) ,  Spreen William (ViiV Healthcare, Research Triangle Park, NC, USA) ,  Patel Parul (ViiV Healthcare, Research Triangle Park, NC, USA)
資料名： British Journal of Clinical Pharmacology  (British Journal of Clinical Pharmacology)
巻： 88  号： 4  ページ： 1667-1678  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0957B  ISSN： 0306-5251  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:カボテグラビルは,長期作用(LA)注射可能なHIV前曝露予防として,臨床開発におけるインテグラーゼ鎖移動阻害剤である。方法:この第I相研究では,健康な成人における反復経口および単回筋肉内(IM)LA投与後の性HIV-1感染と関連した血漿および解剖学的部位におけるカボテグラビルの薬物動態を評価した。カボテグラビル30mgの28日間の経口リードイン期間と14~42日のウォッシュアウト期間の後,参加者は単一超音波ガイド下臀部IM cabotegra LA 600mg注射を受けた。本研究の目的は,血漿,頸部,膣および直腸組織,および頚膣および直腸液におけるカボテグラビル濃度を特性化し,IM注射後12週目までであった。結果:19名の参加者が参加し,16名がWeek 52を通して研究を完了した。血漿およびすべての組織および流体において,カボテグラビルが検出された。中央値血漿カボテグラビル濃度は,Week12を通してin vitro蛋白質調整90%最大阻害濃度を超えた。すべての訪問における組織-および血漿-血漿カボテグラビル濃度比中央値は,直腸液で0.32,他の組織および液で0.08~0.16であった。血漿と頸部,膣および直腸組織におけるカボテグラビル濃度間の調整R2係数は,それぞれ0.78,0.79および0.90であった。注射部位反応は一般的(参加者の88%)であり,強度(82%)で大部分グレード1であった。2名の参加者は11名の非薬物関連重篤な有害事象を報告した。【結論】組織および体液中のカボテグラビルの濃度は,組織および血漿濃度の間に強い相関で,時間とともに血漿に比例した。カボテグラビルLA組織対血漿比は,前曝露予防としての使用を理解するために重要である。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血漿 ,  血漿中濃度 ,  体液 ,  タンパク質 ,  直腸 ,  薬物 ,  *薬物動力学 ,  解剖学 ,  第一相試験 ,  in vitro実験 ,  インテグラーゼ ,  HIV1 ,  薬力学
準シソーラス用語： 有害事象 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 抗レトロウイルス薬 ,  HIV/AIDS ,  薬物動態-薬力学

分類 (2件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： カボテグラビル

タイトルに関連する用語 (8件)： HIV ,  曝露 ,  予防 ,  健康成人 ,  カボテグラビル ,  区画 ,  薬物動態 ,  評価