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J-GLOBAL ID：202202228706823745   整理番号：22A0679692

FGFR4の選択的阻害剤,BLU-554はin vitroで胃癌に対して抗腫瘍活性を示す【JST・京大機械翻訳】

BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro

著者 (7件)： Zhang Xiangjian (Department of Surgical Oncology, Wenzhou Central Hospital, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Zhang Xinxin (Department of Gynecology, The Second Affiliated Hospital and Yuying Children’s Hospital of Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Han Ruokuo (Department of Surgical Oncology, Wenzhou Central Hospital, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Wang Zhaojun (Department of Surgical Oncology, Wenzhou Central Hospital, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Yang Qiuhui (Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Huang Yiming (Guangxing Hospital Affiliated to Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou, Zhejiang, 310007, China) ,  Yan Yuxiang (Department of Surgical Oncology, Wenzhou Central Hospital, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 595  ページ： 22-27  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 線維芽細胞成長因子受容体4(FGFR4)は,腫瘍増殖,浸潤および転移を含む癌進行で重要な役割をする。最近の研究は,FGFR4選択的阻害剤BLU-554が肝細胞癌患者における腫瘍退縮に臨床的利点を有することを示した。しかし,胃癌に対するBLU-554の影響は不明のままである。FGFR4選択的阻害剤で処理したMKN-45細胞の細胞増殖,アポトーシスおよび細胞周期,移動および浸潤能の変化を,それぞれCCK-8アッセイ,フローサイトメトリー,トランスウェルアッセイおよび創傷治癒アッセイにより検出した。ウェスタンブロット法を用いて,FGFR4,FRS2α,およびp-ERK1/2の発現に及ぼすBLU-554の影響を検出した。抑制剤の濃度が増加したとき,胃癌細胞の生存率は減少して,BLU-554の傾向はより明らかであった。BLU-554の高用量は,有意な細胞アポトーシスおよび細胞周期停止ならびに減少した細胞浸潤能力を引き起こした。FGFR4,FRS2α,およびp-ERK1/2の発現レベルも,細胞を培地および高用量のBLU-554で処理したとき,有意に減少した。BLU-554はFGFR4の阻害によりマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(RAS-RAF-MEK-ERK)経路を阻害し,最終的に胃癌細胞の増殖と浸潤を阻害し,細胞アポトーシスと細胞周期停止を促進した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  細胞増殖 ,  細胞周期 ,  停止 ,  生存率 ,  フローサイトメトリー ,  腫瘍退縮 ,  *胃腫瘍 ,  *in vitro実験 ,  アポトーシス ,  創傷治癒 ,  ウェスタンブロット法
準シソーラス用語： 腫瘍進行 ,  Erk1/2 ,  細胞周期停止 ,  胃癌細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： FGFR4選択的阻害剤 ,  BLU-554 ,  胃癌 ,  RAS-RAF-MEK-ERK経路 ,  抗腫瘍活性

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞構成体の機能  (EF03060C) ,  細胞分裂・増殖  (EF02020D) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (4件)： FGFR4 ,  阻害剤 ,  胃癌 ,  抗腫瘍活性