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J-GLOBAL ID:202202228784517420   整理番号:22A0952533

in vivoでのMRSA創傷感染の治療のための膜転座が可能な抗菌性ポリペプチド【JST・京大機械翻訳】

Antimicrobial Polypeptides Capable of Membrane Translocation for Treatment of MRSA Wound Infection In Vivo
著者 (6件):
資料名:
巻: 11  号:ページ: e2101770  発行年: 2022年 
JST資料番号: W2483A  ISSN: 2192-2640  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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多剤耐性感染は,限られた治療選択肢で過去数十年にわたりヘルスケア部門を pingする。この問題を克服するために,一連の新規グアニジニウム官能化ポリペプチドを合成した。特に,異なる長さを有するポリ(L-リジン)(PLL)を,最初にN~ε-ベンジルオキシカルボニル-L-リシン-N-カルボキシアンヒドリド(Lys(Z)-NCA)の開環重合によって合成し,次いでグアニジニウム官能化PLL(PLL-Gua)を得るためにグアニジニウム官能基による官能化を行った。抗菌活性に及ぼす疎水性の影響を研究するために,比較的疎水性のロイシン-NCA単量体または疎水性ビタミンE部分をPLL-Guaに導入した。これらのポリペプチドは多剤耐性細菌と溶血活性を含む微生物パネルに対する抗微生物活性について特性化される。すべてのポリペプチドの中で,PLL_22-Guaは細菌と酵母に対して最も効果的であった。特に,Staphylococcus aureusとMRSAに対して優れた殺菌活性が観察された。PLL_22-Guaは主に膜転座により細菌を殺す。さらに,PLL_22-GuaはMRSAを低耐性頻度(<3.3×10-8)で殺した。MRSA起因創傷感染マウスモデルにおいて,PLL_22-Guaの1kg当たり10,20,または40mgの2日処理(2日)は,99.5%の細菌除去を示した。さらに,200mg/kgの用量でも急性皮膚毒性は観察されなかった。これらの有望な結果は,in vivoでの多剤耐性感染に対する抗菌剤としてのPLL_22-Guaの優れた可能性を示す。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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高分子固体のその他の性質  ,  高分子と低分子との反応  ,  アミノ酸  ,  高分子担体・触媒反応  ,  非金属化合物 
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