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J-GLOBAL ID:202202230943388327   整理番号:22A0621395

SPECTイメージング剤としての新規放射性トレーサ~99mTcN-テトラチオカルバマートの設計:GFR腎機能の前臨床研究【JST・京大機械翻訳】

Design of novel radiotracer 99mTcN-tetrathiocarbamate as SPECT imaging agent: a preclinical study for GFR renal function
著者 (3件):
資料名:
巻: 76  号:ページ: 1253-1263  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0475B  ISSN: 0366-6352  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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過去数十年間,多くの放射性トレーサが以前に報告されているように腎臓イメージングのための薬剤として開発されているが,それらに関連する欠点は腎臓からの遅延クリアランスである。本研究では,最適化反応条件下で,最高の放射化学純度(λ≧98%)を有する新しく設計した放射性トレーサ~99mTcN-テトラチオカルバマート(99mTcN-TTC)の合成を報告した。温度,pH,反応時間,および基質量などの品質管理パラメータを研究し,最適反応収率を達成した。放射性トレーサは,正常食塩水(≧95%)および血漿蛋白質安定性(≧85%)で6時間までin vitro安定性を有し,log P_o/w=-2.65の値でより親水性であった。正常動物モデルにおけるin vivo生体内分布およびシンチグラフィーイメージング研究は,ラジオトレーサ99mTcN-TTCが,他の体組織に取込なく,またGFR研究によって推定した膀胱を介して,他の体組織に取込なしで,腎臓に急速な蓄積(注入後60分で,9.6±0.12%ID/gおよび60分で1.1±0.01%ID/g)を示したことを例証した。これらの結果は,新しく合成した放射性トレーサが腎機能を診断する可能性を有し,腎臓イメージングのための新しい放射性トレーサとして役立つことを示唆した。ラジオ-HPLCとHR-MS分析により確認したように,簡易で容易な合成アプローチを用いた99mTcN-TTCの放射線合成。新規放射線トレーサは静脈内投与後60分以内に優れた腎イメージングとクリアランスを示した。Copyright Institute of Chemistry, Slovak Academy of Sciences 2021. corrected publication 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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放射性医薬品の基礎研究 

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