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J-GLOBAL ID:202202231047312942   整理番号:22A0835868

hBSEP小胞およびS9/hBSEP小胞を介した漢方薬および代謝の役割からの潜在的胆汁うっ滞性肝毒性成分の解明【JST・京大機械翻訳】

Clarify the potential cholestatic hepatotoxicity components from Chinese Herb Medicine and metabolism’s role via hBSEP vesicles and S9/hBSEP vesicles
著者 (10件):
資料名:
巻: 80  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: T0472A  ISSN: 0887-2333  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,潜在的肝毒性を有する漢方薬(CHMs)からの成分の阻害効果を,S9代謝の有無によるヒト胆汁酸塩輸出ポンプ(hBSEP)小胞によって評価した。22の肝性CHMsからの63の化合物を試験論文として選択した。hBSEP小胞において,それらのうちの18はBSEPに対して中程度または強い阻害効果を有することを見出した。さらなる研究を行い,強い阻害剤のIC_50値を決定した。hBSEP小胞で定義された胆汁うっ滞と強い阻害剤を引き起こすことが報告されているCHMsに属する化合物に対して,Taurocholic酸(TCA)の相対的輸送活性を,hBSEP小胞およびS9系(S9/hBSEP小胞)を有するhBSEP小胞で評価した。上記2つのシステム間のTCAの相対的輸送活性の差異を比較し,BSEP活性に及ぼす代謝の正味効果を明らかにした。Saikogenin A(SGA),Saikogenin D(SGD),ジオスブルビンB(DB)およびレインの阻害効果は有意に増加した。一方,イソババカルコン,サイコサポニンdおよびサイコサポニンb2の阻害効果は,S9代謝後に有意に減少した。代謝経路の同定は,CYP3A4がBSEPに対するSGAとSGDの阻害効果の悪化の原因であることを示唆した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
消化器の基礎医学  ,  細胞生理一般  ,  細胞膜の輸送 

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