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J-GLOBAL ID：202202231365000267   整理番号：22A0551147

疼痛管理のための二重エンケファリナーゼ阻害剤,STR-324の安全性,忍容性,薬物動態および薬力学を評価するための最初のヒト試験【JST・京大機械翻訳】

First-in-human trial to assess the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of STR-324, a dual enkephalinase inhibitor for pain management

著者 (14件)： Moss Laurence M. (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Moss Laurence M. (Leiden University, Leiden, the Netherlands) ,  Berends Cecile L. (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Berends Cecile L. (Leiden University, Leiden, the Netherlands) ,  van Brummelen Emilie M. J. (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Kamerling Ingrid M. C. (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Kamerling Ingrid M. C. (Leiden University, Leiden, the Netherlands) ,  Klaassen Erica S. (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Bergmann Kirsten (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Ville Vanessa (Stragen France, Lyon, France) ,  Juarez-Perez Victor (Stragen France, Lyon, France) ,  Benichou Annie-Claude (Stragen Services, Lyon, France) ,  Groeneveld Geert Jan (Centre for Human Drug Research, Leiden, the Netherlands) ,  Groeneveld Geert Jan (Leiden University, Leiden, the Netherlands)
資料名： British Journal of Clinical Pharmacology  (British Journal of Clinical Pharmacology)
巻： 88  号： 1  ページ： 103-114  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0957B  ISSN： 0306-5251  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:二重エンケファリナーゼ阻害剤(DENKIs)はオピオイド受容体を介した侵害受容の調節に関与する。新規化合物STR-324はDENKI薬理学的クラスに属する。この最初のヒト研究は,健康な男性参加者におけるSTR-324の安全性,忍容性,薬物動態および薬力学を評価した。方法:これは,2つの部分における無作為化二重盲検プラセボ対照上昇投与研究であり,部分的に1,30人の参加者は,4時間の静脈内注入により,4時間の静脈内注入によって,神経認知および神経生理学的課題および侵害受容試験バッテリーに対する安全性および忍容性パラメータ,薬物動態および薬力学的効果を評価した。結果:安全性パラメータの臨床的関連変化は観察されなかった。すべての治療緊急有害事象は軽度で一過性であった。STR-324の薬物動態は,定量可能な限界以下のほとんどの濃度のため決定できなかった。STR-324代謝産物濃度は測定可能であり,C_maxとAUC_infの線量比例は0.2~0.5hの推定t_1/2であった。薬力学的パラメータにおける有意な変化が観察されたが,これらは一致しなかった。結論:STR-324は,11.475mg/hまでのすべての用量で良好な安全性と忍容性プロファイルを示した。STR-324の薬物動態特性化は限られていたが,用量比例性は代理としてアッセイした主要な代謝産物データに基づいて仮定できた。侵害受容閾値または他の薬力学的測定に対する明確な効果は観察されなかった。試験登録:EudraCT(2014-002402-21)とtoetingonline nl(63085)。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電池 ,  *安全性 ,  偽薬 ,  代謝産物 ,  ヒト ,  麻薬性鎮痛薬 ,  二重盲検法 ,  *薬物動力学 ,  用量 ,  パラメータ ,  *エンケファリナーゼ ,  *薬力学 ,  *疼痛管理 ,  *忍容性
準シソーラス用語： 有害事象 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： DENKI ,  二重エンケファリナーゼ阻害剤 ,  最初の人間 ,  オピオイド ,  疼痛管理 ,  フェーズ1

分類 (2件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L) ,  糖質代謝作用薬の臨床への応用  (GW13030B)

タイトルに関連する用語 (11件)： 疼痛管理 ,  エンケファリナーゼ ,  阻害剤 ,  STR ,  安全性 ,  忍容性 ,  薬物動態 ,  薬力学 ,  評価 ,  ヒト ,  試験