抗癌剤としての新規ピラジノ酸誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Akhlaghi Shiva; Akhlaghi Shiva; Mostoufi Azar; Kalantar Hadi; Fereidoonnezhad Masood; Fereidoonnezhad Masood

文献

J-GLOBAL ID：202202231446727043 整理番号：22A0968632

抗癌剤としての新規ピラジノ酸誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluations of novel pyrazinoic acid derivatives as anticancer agents

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資料名：
巻： 31 号： 4 ページ： 580-593 発行年： 2022年
JST資料番号： W0700A ISSN： 1054-2523 CODEN： MCREEB 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

その窒素複素環によるピリジン酸またはピラジン-2-カルボン酸(PA)は抗癌剤として探索できる。ここでは,一連の20の新規PA誘導体を合成し,IR,NMRおよび質量スペクトルを用いてキャラクタリゼーションした。それらの細胞毒性活性を,肺(A549),乳房(MCF-7)および結腸(HT-29)を含む3つの異なる癌細胞株に対して評価した。最も強力な化合物P16は,A549,MCF-7およびHT-29細胞株に対して,それぞれ6.11,10.64および14.92μMのIC_50で中程度の細胞毒性を示した。さらに,非腫瘍肺細胞株としてのMRC5に対するこの化合物の影響は,9.02の選択性指数を示した。P16のアポトーシス誘導活性もA549細胞株で実施した。結果は,化合物の濃度(3から6μMまで)が増加するにつれて,アポトーシスの誘導のパーセンテージが8.54%から72.4%に増加することを示した。電気泳動ゲル移動度シフト分析は,P16が,高用量でH_2O_2(1.0mM)の提示でDNA切断を誘導することを示した。分子ドッキングも適用し,結合位置および合成化合物のBcl-2アポトーシス調節因子およびDNAとのそれらの提示標的としての結合を予測した。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (1件)：

抗腫よう薬の基礎研究

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