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J-GLOBAL ID：202202232569865554   整理番号：22A1065569

Lactobacillus salivariusの産生する胆汁酸塩ヒドロラーゼに対する天然に存在する阻害剤としてのアメントフラボンの発見と特性化【JST・京大機械翻訳】

Discovery and characterization of amentoflavone as a naturally occurring inhibitor against the bile salt hydrolase produced by Lactobacillus salivarius

著者 (10件)： Li Chun-Yu (Shanghai Frontiers Science Center of TCM Chemical Biology, Institute of Interdisciplinary Integrative Medicine Research, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai, 201203, China. [e-mail]) ,  Wang Hao-Nan ,  He Rong-Jing ,  Huang Jian ,  Song Li-Lin ,  Song Yun-Qing ,  Huo Peng-Chao ,  Hou Jie ,  Ji Guang ,  Ge Guang-Bo
資料名： Food & Function  (Food & Function)
巻： 13  号： 6  ページ： 3318-3328  発行年： 2022年 
JST資料番号： W2339A  ISSN： 2042-6496  CODEN： FFOUAI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腸微生物により産生されるシステインヒドロラーゼのグループである胆汁酸塩ヒドロラーゼ(BSHs)は,グリシンまたはタウリン抱合胆汁酸の加水分解において重要な役割を果たし,胆汁酸代謝を調節するための重要な標的として検証されてきた。本研究では,天然産物からLactobacillus salivarius(lsBSH)により産生されたBSHに対する1つ以上の有効な阻害剤を発見し,新規に同定されたBSH阻害剤の機構を特性化した。lsBSHに対する100以上の天然化合物の阻害能のスクリーニングに続いて,種々の薬用植物から分離した天然に存在するビフラボンであるアメントフラボン(AMF)は,有効なBSH阻害剤(IC_50=0.34μM)であることを見出した。さらなる研究は,AMFが生きた腸微生物におけるlsBSH触媒加水分解反応を強く阻害できることを示した。阻害動力学分析は,AMFが,0.65μMの見かけのK_i値で,混合阻害様式でlsBSH触媒加水分解反応を可逆的に阻害することを示した。蛍光消光アッセイは,AMFが静的消光手順を介してlsBSHの蛍光を消光できることを示唆した。ドッキングシミュレーションは,AMFが,主に疎水性相互作用と水素結合を介して,2つの異なるリガンド結合部位でlsBSHに適合でき,これがこの試薬の混合阻害モードを良く説明することを示唆した。動物試験は,マウス糞便中のBSHの加水分解活性がAMFにより有意に阻害されることを示した。要約すると,この研究は,AMFがLsBSHの強い自然発症阻害剤であり,BSHを標的化することにより,宿主における胆汁酸代謝を調節する新しい薬剤を開発するための有望なリード化合物を提供することを報告する。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  消光 ,  水素結合 ,  加水分解 ,  *胆汁酸 ,  腸 ,  *ヒドロラーゼ ,  マウス ,  *乳酸桿菌属 ,  抱合 ,  ターゲティング ,  疎水性相互作用 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  スルホン酸 ,  第一アミン ,  チオール ,  含硫アミノ酸

分類 (2件)： 食品の化学・栄養価  (FJ01020J) ,  食品蛋白質  (FJ09020N)

物質索引 (3件)： グリシン ,  タウリン ,  システイン

タイトルに関連する用語 (7件)： Lactobacillus ,  胆汁酸塩 ,  ヒドロラーゼ ,  阻害剤 ,  アメントフラボン ,  発見 ,  特性化