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J-GLOBAL ID：202202233386997196   整理番号：22A0893111

新規ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体の設計,合成および白血病細胞株に対する抗増殖活性のin vitro評価【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis of New Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidine Derivatives and In Vitro Evaluation of Antiproliferative Activity against Leukemia Cell Lines

著者 (5件)： Debasis Das (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd. Sangtiandao Science Innovation Park, Suzhou, P.R. China) ,  Xie Lingzhi (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd. Sangtiandao Science Innovation Park, Suzhou, P.R. China) ,  Wang Jingbing (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd. Sangtiandao Science Innovation Park, Suzhou, P.R. China) ,  Qiao Dandan (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd. Sangtiandao Science Innovation Park, Suzhou, P.R. China) ,  Hong Jian (Discovery Chemistry Research, Arromax Pharmatech Co. Ltd. Sangtiandao Science Innovation Park, Suzhou, P.R. China)
資料名： Russian Journal of Bioorganic Chemistry  (Russian Journal of Bioorganic Chemistry)
巻： 48  号： 1  ページ： 153-162  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4914A  ISSN： 1068-1620  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しいピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体を設計し,合成し,白血病細胞株に対して評価した。すべての化合物は良好なin vitro抗増殖活性を示し,それらの幾つかはBTK阻害剤イブルチニブよりも8~10倍強力であった。有望な化合物(R)-1-(3-(4-アミノ-3-(4-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-2-ブロモプロペ-2-en-1-オン(IIc), (R,Z)-4-(3-(4-アミノ-3-(4-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-オキソ2-ブテンニトリル(IIk), (R,E)-4-(3-(4-アミノ-3-(4-フェノキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-オキソ2-ブテンニトリル(IIIのIC_50値は,L1210,K562およびHL-60細胞株に対して0.84~2.9μMの範囲で観察された。Copyright Pleiades Publishing, Ltd. 2022. ISSN 1068-1620, Russian Journal of Bioorganic Chemistry, 2022, Vol. 48, No. 1, pp. 153-162. Copyright Pleiades Publishing, Ltd., 2022. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *腫瘍細胞 ,  *培養細胞 ,  *作用 ,  *in vitro実験 ,  酵素阻害剤 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： *細胞株 ,  *白血病細胞 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： ピラゾロ[34-d]ピリミジン ,  Brutonのチロシンキナーゼ ,  BTK ,  弾頭 ,  抗腫瘍 ,  抗癌剤 ,  不可逆的阻害剤 ,  L1210 ,  K562とHL-60細胞

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： イブルチニブ

タイトルに関連する用語 (6件)： ピリミジン誘導体 ,  設計 ,  白血病 ,  細胞株 ,  抗増殖活性 ,  評価