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J-GLOBAL ID：202202233553777044   整理番号：22A0316708

ナフタルイミド-ベンゾチアゾール複合体の合成と光生物学的応用:細胞毒性とトポイソメラーゼIIα阻害【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and photobiological applications of naphthalimide-benzothiazole conjugates: cytotoxicity and topoisomerase IIα inhibition

著者 (4件)： Singh Iqubal (School of Chemistry and Biochemistry, Thapar Institute of Engineering and Technology, Patiala-147001, India. [e-mail]) ,  Luxami Vijay ,  Choudhury Diptiman ,  Paul Kamaldeep
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 12  号： 1  ページ： 483-497  発行年： 2022年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ナフタルイミド,ベンゾチアゾールおよびインドール部分の共役体を合成し,A549(肺),MCF7(breast)およびHeLa(cervix)癌細胞系に対する優れた細胞毒性を示し,IC_50値は0.14~8.59μMであった。エタノールアミンおよびプロパルギル基で置換した化合物12および13は,それぞれ140および310nMのIC_50値でA549癌細胞に対して強力な細胞毒性を示した。これらの化合物はヒトIIαトポイソメラーゼの強力な阻害剤としてさらに評価された。これらの複合体はまた,ヒト血清アルブミン(HSA)に対する強い相互作用を示し,結合定数は1.75×105M-1および1.88×105M-1であり,静的消光を伴う基底状態での安定な錯体の形成を示した。ドッキング研究により,複合体とトポイソメラーゼ間の効果的な相互作用を確認した。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 消光 ,  強い相互作用 ,  ドッキング ,  共役 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  *複合体 ,  結合定数 ,  *細胞毒性 ,  化合物 ,  A549細胞 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  アミノアルコール ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： *トポイソメラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： エタノールアミン ,  インドール ,  ベンゾチアゾール

タイトルに関連する用語 (8件)： ナフタルイミド ,  ベンゾチアゾール ,  複合体 ,  光生物学 ,  応用 ,  細胞毒性 ,  トポイソメラーゼIIα ,  阻害